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Abemaciclib
目录号 : SJ-MX0066A 别名 : LY2835219; LY-2835219; LY 2835219 中文名称 : 阿贝西尼 纯度：99.91%

Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。

CAS No. : 1231929-97-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  320.00
10 mg ¥  460.00
25 mg ¥  560.00
50 mg ¥  840.00
100 mg ¥  1040.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1231929-97-7
分子式
C27H32F2N8
分子量
506.59
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
相关靶点

CDK
作用通路

Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
CDK4 [1] CDK6 [1]
2 nM 10 nM
体外研究 (In Vitro)

Abemaciclib (LY2835219) 以低纳摩尔浓度抑制 CDK4 和 CDK6，抑制 Rb 磷酸化，导致 G1 期停滞和增殖抑制，其活性对 Rb 富集细胞具有特异性 [1]。

Abemaciclib (LY2835219) 对 A375R1-4、M14R 和 SH4R 具有抑制作用，EC50 值范围为 0.3 至 0.6 μM；Abemaciclib (LY2835219) 抑制亲本 A375 和耐药 A375RV1 和 A375RV2 细胞的增殖，其效力相似，IC50 值分别为 395、260 和 463 nM [2]。

Abemaciclib (LY2835219) 降低细胞活力，IC50 值范围为 0.5 μM 至 0.7 μM，抑制头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中的 Akt 和 ERK 信号但不抑制 mTOR 激活 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Abemaciclib (LY2835219) (45 或 90 mg/kg；口服) 在 A375 异种移植模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用 [2]。

Abemaciclib (LY2835219) (45 mg/kg；口服) 与 RAD001 联合使用在 HNSCC 异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用 [3]。
参考文献

[1]. Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219: in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with NSC 613327. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37.  

[2]. Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes PLX4032 resistance resulting from MAPK reactivation and cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10):2253-63. 

[3]. Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2016 Mar 22;7(12):14803-13.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
2 mg/mL (3.95 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9740 mL 9.8699 mL 19.7398 mL
5 mM 0.3948 mL 1.9740 mL 3.9480 mL
10 mM 0.1974 mL 0.9870 mL 1.9740 mL
50 mM 0.0395 mL 0.1974 mL 0.3948 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.91%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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