Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX4438-1 mg 1 mg | ¥ 600.00 | |
| SJ-MX4438-5 mg 5 mg | ¥ 1440.00 | |
| SJ-MX4438-10 mg 10 mg | ¥ 2020.00 | |
| SJ-MX4438-25 mg 25 mg | ¥ 3320.00 | |
| SJ-MX4438-50 mg 50 mg | ¥ 4460.00 | |
| SJ-MX4438-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1300.00 |
| Cas No. |
1070790-89-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H31N7O
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| 分子量 |
397.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。 |
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| 相关靶点 |
CDK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fadraciclib 阻断细胞周期 G1 期的细胞，特异性抑制细胞周期蛋白 E1 (CCNE1) 过表达的子宫浆液性癌 (USCs) 的细胞生长 [1]。 高表达 CCNE1 mRNA 和蛋白水平的 USC 细胞株对 Fadraciclib 体外治疗的敏感性明显高于低表达 CCNE1 的细胞株 [1]。 低浓度的 Fadraciclib (100 nM) 仅在 CCNE1 过表达的 USC 细胞系 (即 USC-ARK-2、USC-ARK-7) 中导致细胞周期的 G1 期阻滞 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Fadraciclib (22.5 mg/kg；每天；3 周) 治疗 USC-ARK-2 异种移植物的小鼠，Fadraciclib 可显著降低肿瘤生长，在整个治疗期间小鼠没有明显的体重减轻 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33 mg/mL (83.01 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5156 mL | 12.5780 mL | 25.1560 mL | |
| 5 mM | 0.5031 mL | 2.5156 mL | 5.0312 mL | |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2578 mL | 2.5156 mL | |
| 50 mM | 0.0503 mL | 0.2516 mL | 0.5031 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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