Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂,IC50 分别为 5 和 26 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Fadraciclib 阻断细胞周期 G1 期的细胞,特异性抑制细胞周期蛋白 E1 (CCNE1) 过表达的子宫浆液性癌 (USCs) 的细胞生长 [1]。
高表达 CCNE1 mRNA 和蛋白水平的 USC 细胞株对 Fadraciclib 体外治疗的敏感性明显高于低表达 CCNE1 的细胞株 [1]。
低浓度的 Fadraciclib (100 nM) 仅在 CCNE1 过表达的 USC 细胞系 (即 USC-ARK-2、USC-ARK-7) 中导致细胞周期的 G1 期阻滞 [1]。
Fadraciclib (22.5 mg/kg;每天;3 周) 治疗 USC-ARK-2 异种移植物的小鼠,Fadraciclib 可显著降低肿瘤生长,在整个治疗期间小鼠没有明显的体重减轻 [1]。
[1]. Cocco E, et al. Dual CCNE1/PIK3CA targeting is synergistic in CCNE1-amplified/PIK3CA-mutated uterine serous carcinomas in vitro and in vivo. Br J Cancer. 2016 Jul 26;115(3):303-11.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.40%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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