0D01,010506
Trilaciclib hydrochloride
目录号 : SJ-MX0338A 别名 : G1T28 hydrochloride 中文名称 : 盐酸曲拉西利 纯度:98.34%

Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。

CAS No. :1977495-97-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  800.00
10 mg ¥  1160.00
25 mg ¥  1920.00
50 mg ¥  2780.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1977495-97-8
分子式
C24H32Cl2N8O
分子量
519.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。

相关靶点
CDK
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
Cdk4/cyclin D1 [1] cdk6/cyclin D3 [1]
1 nM 1 nM
体外研究 (In Vitro)

Trilaciclib hydrochloride (10-1000 nM;24 小时) 可逆地调节小鼠和犬骨髓造血干细胞和祖细胞的增殖 [1]
Trilaciclib hydrochloride (10-1000 nM;24 小时) 可将 CDK4/6 依赖性细胞的细胞周期阻滞在 G1 期,对 HS68 的 EC50 为 30 nM [1]
Trilaciclib hydrochloride (300 nM;16 或 48 小时) 可保护 CDK4/6 依赖性细胞 (HS68、WM2664) 免受化疗引起的损伤,并减弱化疗引起的细胞凋亡 [1]

体内研究 (In Vivo)

Trilaciclib hydrochloride (50-150 mg/kg;口服;单剂量) 可保护小鼠骨髓细胞免受化疗诱导的细胞凋亡,并以剂量依赖性减轻体内化疗诱导的骨髓抑制。Trilaciclib hydrochloride 在 150 mg/kg 剂量下,可以减少 5FU (150 mg/kg;ip) 化疗引起的 HSPC 损伤,从而加速化疗后血细胞计数的恢复 [1]

参考文献

[1]. Bisi JE, et al. Preclinical Characterization of G1T28: A Novel CDK4/6 Inhibitor for Reduction of Chemotherapy-Induced Myelosuppression. Mol Cancer Ther. 2016 May;15(5):783-93.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
1.3 mg/mL (2.5 mM) 50℃水浴;超声
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
25 mg/mL (48.12 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9250 mL 9.6252 mL 19.2504 mL
5 mM 0.3850 mL 1.9250 mL 3.8501 mL
10 mM 0.1925 mL 0.9625 mL 1.9250 mL
50 mM 0.0385 mL 0.1925 mL 0.3850 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.34%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。