Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
| Cas No. |
1374743-00-6
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| 分子式 |
C24H30N8O
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| 分子量 |
446.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。 |
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| 相关靶点 |
CDK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与 Trilaciclib (G1T28) 孵育 24 小时可诱导强烈的 G1 细胞周期停滞 (时间 = 0)。Trilaciclib hydrochloride 清除后 16 小时，细胞已重新进入细胞周期并表现出与未处理的对照细胞相似的细胞周期动力学。这些结果表明 Trilaciclib 引起短暂的、可逆的 G1 停滞。CDK4/6 敏感细胞中 Trilaciclib 介导的瞬时 G1 细胞周期停滞降低了多种与骨髓抑制相关的常用细胞毒性化疗药物的体外毒性 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Trilaciclib (G1T28) 处理可在 12 小时内对 HSPC 的增殖产生强烈的剂量依赖性抑制，EdU 掺入在给药后 24 小时内以剂量依赖性方式恢复到接近基线水平。这些数据表明，单次口服剂量的 Trilaciclib 可以体内以剂量依赖性方式在 HSPC 中产生可逆的细胞周期停滞。在依托泊苷处理前 30 分钟给予 100 mg/kg Trilaciclib 的小鼠仅表现出背景水平的 caspase-3/7 活性。这些数据表明 Trilaciclib 可以在体内保护骨髓免受化疗诱导的细胞凋亡。数据表明，在 5-FU 之前使用 Trilaciclib 处理可能会减少 HSPC 中化疗引起的 5-FU 损伤，从而加速化疗后血细胞计数的恢复 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6.73 mg/mL (15.07 mM) pH=5
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2394 mL | 11.1970 mL | 22.3939 mL | |
| 5 mM | 0.4479 mL | 2.2394 mL | 4.4788 mL | |
| 10 mM | 0.2239 mL | 1.1197 mL | 2.2394 mL | |
| 50 mM | 0.0448 mL | 0.2239 mL | 0.4479 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号