Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 RETWT、RET 突变体 (RET V804L、RET V804M、RET M918T) 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。在体内，BLU- 667 有效地抑制由各种 RET 突变和融合驱动的非小细胞肺癌和甲状腺癌异种移植物的生长，而不抑制 VEGFR2。
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| Cas No. |
2097132-94-8
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| 分子式 |
C27H32FN9O2
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| 分子量 |
533.60
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 RETWT、RET 突变体 (RET V804L、RET V804M、RET M918T) 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。在体内，BLU- 667 有效地抑制由各种 RET 突变和融合驱动的非小细胞肺癌和甲状腺癌异种移植物的生长，而不抑制 VEGFR2。 |
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| 相关靶点 |
RET
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pralsetinib (BLU-667) 对致癌 RET 变体和耐药突变的效力比经批准的 MKIs 提高了 10 倍以上 [1]。 Pralsetinib (BLU-667) 对常见的致癌 RET 改变表现出强大的活性 (IC50=0.4 nM)，包括在 MTC 中发现的激活突变 RET M918T，以及在 PTC 和 NSCLC 中观察到的 CCDC6-RET 融合 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pralsetinib (BLU-667) 在不抑制血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2) 的情况下，能有效抑制各种 RET 突变和融合驱动的 NSCLC 和甲状腺癌异种移植物的生长 [1]。 Pralsetinib (BLU-667) 对 KIF5B-RET Ba/F3 和 KIF5B-RET V804L Ba/F3 同种异体移植肿瘤显示出剂量依赖性活性，剂量低至 10 mg/kg，每日两次 [1]。 |
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| 细胞实验 |
将 KIF5B-RET Ba/F3 细胞暴露于 Pralsetinib (25 μM 至 95.4 pM 的浓度) 48小时，并用 Cell Titer Glo 评估增殖。将 TT、MZ-CRC-1、TPC-1 或 LC2 / ad 细胞暴露于 Pralsetinib 4天，并通过 BrdU 掺入测量增殖 [1]。 |
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| 动物实验 |
用 KIF5B-RET Ba/F3 细胞、KIF5B-RET V804L Ba/F3 细胞或 TT 细胞将 BALB/c 裸鼠皮下接种到右侧。 对于所有实验，小鼠每天服用两次载体，3 mg/kg、10 mg/kg 或 30 mg/kg Pralsetinib (Blu667) 或每天一次服用 60 mg/kg Pralsetinib (Blu667；口服) 或 60 mg/kg XL184 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
69 mg/mL (129.31mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8741 mL | 9.3703 mL | 18.7406 mL | |
| 5 mM | 0.3748 mL | 1.8741 mL | 3.7481 mL | |
| 10 mM | 0.1874 mL | 0.9370 mL | 1.8741 mL | |
| 50 mM | 0.0375 mL | 0.1874 mL | 0.3748 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
