Pralsetinib (BLU-667) - CAS:2097132-94-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Pralsetinib (BLU-667)

目录号 : SJ-MX0492 中文名称 : 普拉替尼 纯度：97.38%

Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 RET^WT、RET 突变体 (RET ^V804L、RET ^V804M、RET ^M918T) 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。在体内，BLU- 667 有效地抑制由各种 RET 突变和融合驱动的非小细胞肺癌和甲状腺癌异种移植物的生长，而不抑制 VEGFR2。

CAS No. :2097132-94-8

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 660.00
5 mg	¥ 985.00
10 mg	¥ 1550.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

2097132-94-8

分子式

C₂₇H₃₂FN₉O₂

分子量

533.60

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

RET

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
RET ^{WT [1]}	RET ^{V804L [1]}	RET ^{V804M [1]}	RET ^{M918T [1]}	CCDC6-RET ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
0.4 nM	0.3nM	0.4 nM	0.4 nM	0.4 nM

体外研究 (In Vitro)

Pralsetinib (BLU-667) 对致癌 RET 变体和耐药突变的效力比经批准的 MKIs 提高了 10 倍以上 ^[1]。

Pralsetinib (BLU-667) 对常见的致癌 RET 改变表现出强大的活性 (IC50=0.4 nM)，包括在 MTC 中发现的激活突变 RET ^M918T，以及在 PTC 和 NSCLC 中观察到的 CCDC6-RET 融合 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Pralsetinib (BLU-667) 在不抑制血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2) 的情况下，能有效抑制各种 RET 突变和融合驱动的 NSCLC 和甲状腺癌异种移植物的生长 ^[1]。

Pralsetinib (BLU-667) 对 KIF5B-RET Ba/F3 和 KIF5B-RET V804L Ba/F3 同种异体移植肿瘤显示出剂量依赖性活性，剂量低至 10 mg/kg，每日两次 ^[1]。

细胞实验

将 KIF5B-RET Ba/F3 细胞暴露于 Pralsetinib (25 μM 至 95.4 pM 的浓度) 48小时，并用 Cell Titer Glo 评估增殖。将 TT、MZ-CRC-1、TPC-1 或 LC2 / ad 细胞暴露于 Pralsetinib 4天，并通过 BrdU 掺入测量增殖^[1]。

动物实验

用 KIF5B-RET Ba/F3 细胞、KIF5B-RET V804L Ba/F3 细胞或 TT 细胞将 BALB/c 裸鼠皮下接种到右侧。对于所有实验，小鼠每天服用两次载体，3 mg/kg、10 mg/kg 或 30 mg/kg Pralsetinib (Blu667) 或每天一次服用 60 mg/kg Pralsetinib (Blu667；口服) 或 60 mg/kg XL184 ^[1]。

参考文献

[1]. Subbiah V, et al. Precision Targeted Therapy With BLU-667 for RET-Driven Cancers. American Association for Cancer Research. 10.1158/2159-8290.CD-18-0338.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	69 mg/mL (129.31mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8741 mL	9.3703 mL	18.7406 mL
	5 mM	0.3748 mL	1.8741 mL	3.7481 mL
	10 mM	0.1874 mL	0.9370 mL	1.8741 mL
	50 mM	0.0375 mL	0.1874 mL	0.3748 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。