如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
RET 基因是一个原癌基因，全名：proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret，位于10号常染色体长臂(10q11.2)，全长60kb，包含21个外显子，编码1100个氨基酸的酪氨酸激酶受体超家族RET蛋白。RET基因在器官生成和神经发育中起到重要的作用。RET蛋白是一种受体酪氨酸激酶，可以激活下游多种信号途径，如RAS、PI3K及STAT等，诱导细胞增生。
RET 常以本身断裂再与另一基因融合，重组成一新基因，具备自我磷酸化且持续激活，KIF5B-RET、CCDC6-RET、TRIM33-RET 和NCOA4-RET 是非小细胞肺癌中已发现的RET融合基因，是继ALK、ROS1之后与肺癌密切相关的第三种融合基因。
多种癌症中都存在RET基因变异。RET的致癌变异可以分成两大类，一类是融合（RET基因和别的基因拼接在了一起），一类是突变（RET基因自己发生了变化）。融合主要存在于非小细胞肺癌和甲状腺乳头状癌中，而突变主要存在于甲状腺髓样癌。尤其是遗传性的甲状腺髓样癌，90%以上都是RET基因突变导致的。这两类变异虽然表面形式不一样，但带来的结果都是类似的，那就是RET信号通路的持续激活，从而导致癌细胞过度的生长。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0492 | Pralsetinib (BLU-667) | 普拉替尼 |
Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 RETWT、RET 突变体 (RET V804L、RET V804M、RET M918T) 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。在体内，BLU- 667 有效地抑制由各种 RET 突变和融合驱动的非小细胞肺癌和甲状腺癌异种移植物的生长，而不抑制 VEGFR2。 |
| SJ-MX7729 | BT-13 | BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用)，促进体外感觉神经元神经突生长，减轻大鼠神经病变的发生。 | |
| SJ-MX6720A | Ilorasertib hydrochloride | Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora C，Aurora B 和 Aurora A 的活性，IC50 值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET，PDGFRβ 和 Flt1 的活性，IC50 值分别为 7 nM，3 nM 和 32 nM。 | |
| SJ-MX6720 | Ilorasertib | Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora C，Aurora B 和 Aurora A 的活性，IC50 值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib 同时抑制 RET，PDGFRβ 和 Flt1 的活性，IC50 值分别为 7 nM，3 nM 和 32 nM。 |
扫码关注公众号
