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Ligands for E3 Ligase

Ligands for E3 Ligase

Ligands for E3 Ligase相关产品(60)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5897 SY2-062 SY2-062,又称4-bromo-thalidomide,是一种 thalidomide 衍生物。SY2-062 是合成基于thalidomide 的PROTAC降解剂的有效前驱体。
SJ-MX6367 Thalidomide-piperazine hydrochloride 沙利度胺-哌嗪盐酸盐

Thalidomide-piperazine hydrochloride 具有研究麻风病和多发性骨髓瘤的潜力。Thalidomide-piperazine hydrochloride 作为发育生物学工具在肢体发育的生化途径方面取得了重要发现。

SJ-MX6368 Lenalidomide-5-aminomethyl

Lenalidomide-5-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。

SJ-MX6369 Lenalidomide-4-aminomethyl

Lenalidomide-4-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。

SJ-MX0193 Pomalidomide 泊马度胺

Pomalidomide  (CC-4047)是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide可促进凋亡(apoptosis)和细胞周期阻滞。

SJ-MX1029 Thalidomide 沙利度胺

Thalidomide最初被推广为具有止吐作用的镇静剂。后经研究发现,Thalidomide在结节性红斑 (ENL) 中具有免疫调节和抗炎特性。此外,Thalidomide被发现可抑制成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的新血管形成。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。

SJ-MX0252 Lenalidomide (CC-5013) 来那度胺

Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶(molecular glue)的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MX2332 VL285 VL285 是一种有效的 VHL ligand ,可降解HaloTag7融合蛋白。VL285是HaloPROTAC3的核心VHL配体,与过量的VL285共处理能够显著地降低HaloPROTAC3介导的降解活性至50%。
SJ-MX2333 (S,R,S)-AHPC hydrochloride

(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) hydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50=1.11 μM)。

SJ-MX2334 (S,R,S)-AHPC (MDK7526)

(S,R,S)-AHPC (MDK7526) (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC (MDK7526) 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC (MDK7526) 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接,以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解,IC50值为1.11 μM。

SJ-MX2331 (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride

(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) 是 PROTAC E3 ligase 配体连接体结合了基于(S,R,S)-AHPC 的VHL配体和4-unit PEG 连接体。

SJ-MX2335 Lenalidomide-Br

Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。

SJ-MX2336 Thalidomide-OH Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
SJ-MX2337 Thalidomide fluoride

Thalidomide fluoride是一种基于Thalidomide的,可募集CRBN蛋白的Cereblon配体。Thalidomide fluoride可通过linker与IRAK4靶蛋白配体连接,形成PROTACIRAK4degrader-1。

SJ-MX1849 Iberdomide (CC-220) Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物,靶向cereblon(cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分),IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。
SJ-MX2338 BC-1215 BC-1215 是一种 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制剂,对于IL-1β释放的IC50值为0.9 μg/mL,LC50值为87 μg/ml。BC-1215 通过破坏 TRAF1-6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。
SJ-MX2341 CC-885 CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX2339 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3)是基于Thalidomide的 Cereblon (CRBN) 配体,可用于募集CRBN蛋白。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可以通过连接器与蛋白质的配体连接以形成 PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera)。
SJ-MX2340 VH-298 VH-298是高效的 VHL:HIF-α相互作用抑制剂, Kd 值为80-90 nM。 VH-298可用于 PROTAC 技术中。
SJ-MX4084 CFT7455 CFT7455 是一种具有口服活性的锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 降解剂。CFT7455 是一种抗癌剂,以高亲和力结合 cereblon E3 连接酶 (Kd 为 0.9 nM) (WO2022032132A1;化合物 1)。