Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
| Cas No. |
847871-99-2
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| 分子式 |
C13H14N3O3.5
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| 分子量 |
268.27
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。 |
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| 相关靶点 |
Ligands for E3 Ligase；Molecular Glues；Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 产品类别 |
PROTAC相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Cereblon [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Lenalidomide hemihydrate 是一种沙利度胺类似物，作为人类 E3 泛素连接酶 cereblon 和 CKIα 之间的分子胶，可诱导该激酶的泛素化和降解，因此可能通过 p53 激活杀死白血病细胞 [1]。 Lenalidomide hemihydrate 可有效刺激 T 细胞增殖以及 IFN-γ 和 IL-2 的产生。Lenalidomide hemihydrate 已被证明可抑制促炎细胞因子 TNF-α、IL-1、IL-6、IL-12 的产生，并提高人 PBMC 抗炎细胞因子 IL-10 的产生。Lenalidomide hemihydrate 可直接下调 IL-6 的产生，也可通过抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞和骨髓基质细胞 (BMSC) 的相互作用来增强骨髓瘤细胞的凋亡 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
通过 IV、IP 和 PO 给药途径，Lenalidomide hemihydrate 剂量高达 15、22.5 和 45 mg/kg 时的毒性。受限于在我们的 PBS 给药载体中的溶解度，这些最大可达到的 Lenalidomide 剂量具有良好的耐受性，但在 15 mg/kg IV 剂量下有一只小鼠死亡 (总共四只)。在 IV 剂量为 15 mg/kg (n=3) 或 10 mg/kg (n=45) 或通过 IV、IP 和 PO 途径的任何其他剂量水平下，研究中未观察到其他毒性 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (186.37 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7276 mL | 18.6379 mL | 37.2759 mL | |
| 5 mM | 0.7455 mL | 3.7276 mL | 7.4552 mL | |
| 10 mM | 0.3728 mL | 1.8638 mL | 3.7276 mL | |
| 50 mM | 0.0746 mL | 0.3728 mL | 0.7455 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
