Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶 (molecular glue) 的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放 IL-2。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡 (apoptosis)。
| Cas No. |
191732-72-6
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| 分子式 |
C13H13N3O3
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| 分子量 |
259.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶 (molecular glue) 的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放 IL-2。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
Ligands for E3 Ligase；Molecular Glues；Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 产品类别 |
PROTAC相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤；炎症/免疫
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| IC50 & Target |
Cereblon [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Lenalidomide 是一种沙利度胺类似物，作为人类 E3 泛素连接酶 cereblon 和 CKIα 之间的分子胶发挥作用，可诱导该激酶的泛素化和降解，从而可能通过 p53 激活杀死白血病细胞 [1]。 Lenalidomide 能有效刺激 T 细胞增殖、IFN-γ 和 IL-2 的产生。Lenalidomide 已被证明能抑制促炎细胞因子 TNF-α、IL-1、IL-6、IL-12 的产生，并提高人 PBMC 中抗炎细胞因子 IL-10 的产生。Lenalidomide 通过抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞和骨髓基质细胞 (BMSC) 的相互作用，并能直接下调 IL-6 的产生，从而增强骨髓瘤细胞的凋亡 [2]。 Lenalidomide、Thalidomide 和 Pomalidomide 与 CRBN-DDB1 复合物的剂量依赖性相互作用，IC50 分别为 30 μM、3 μM 和 3 μM [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Lenalidomide (口服) 处理显著抑制 bFGF 诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性 [4]。 Lenalidomide 显著降低血管面积百分数，从对照组的 5.16% 降低到实验组的 2.58% (50 mg/kg 剂量处理) 和 1.69% (250 mg/kg 剂量处理) [4]。 Lenalidomide 显著降低全部 MVL，从对照组的 21.07 降低到实验组的 8.11 (50 mg/kg 剂量处理) 和 1.90 (250 mg/kg 剂量处理) [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
52 mg/mL (200.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8571 mL | 19.2857 mL | 38.5713 mL | |
| 5 mM | 0.7714 mL | 3.8571 mL | 7.7143 mL | |
| 10 mM | 0.3857 mL | 1.9286 mL | 3.8571 mL | |
| 50 mM | 0.0771 mL | 0.3857 mL | 0.7714 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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