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Lenalidomide (CC-5013)
目录号 : SJ-MX0252 中文名称 : 来那度胺 纯度:100.00%

Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶(molecular glue)的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡(apoptosis)。

CAS No. :191732-72-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
50 mg ¥  625.00
500 mg ¥  1345.00
1 g ¥  2150.00
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Cas No.
191732-72-6
分子式
C13H13N3O3
分子量
259.26
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶(molecular glue)的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡(apoptosis)。

相关靶点

Ligands for E3 Ligase;Molecular Glues;Apoptosis

作用通路

Apoptosis

产品类别
PROTAC相关分子
应用领域
肿瘤;炎症/免疫;
IC50 & Target

Cereblon[1]

体外研究 (In Vitro)

Lenalidomide是一种沙利度胺类似物,作为人类 E3 泛素连接酶 cereblon 和 CKIα 之间的分子胶发挥作用,可诱导该激酶的泛素化和降解,从而可能通过 p53 激活杀死白血病细胞 [1]

Lenalidomide能有效刺激T细胞增殖、IFN-γ和IL-2的产生。Lenalidomide已被证明能抑制促炎细胞因子TNF-α、IL-1、IL-6、IL-12的产生,并提高人PBMC中抗炎细胞因子IL-10的产生。Lenalidomide通过抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞和骨髓基质细胞(BMSC)的相互作用,并能直接下调IL-6的产生,从而增强骨髓瘤细胞的凋亡[2]

用Thalidomide,Lenalidomide 和Pomalidomide观察与 CRBN-DDB1 复合物的剂量依赖性相互作用,发现IC50 值分别为~30 μM、~3 μM 和~3 μM [3]

体内研究 (In Vivo)

通过静脉、腹腔和口服给药途径,Lenalidomide的毒性高达15、22.5和45 mg/kg。由于在PBS中的溶解度有限,这些最大可达到的Lenalidomide剂量具有良好的耐受性,但在静脉注射15 mg/kg时,有一只小鼠死亡(共四次给药)。研究中发现静脉注射剂量为15 mg/kg(n=3)或10 mg/kg(n=45)或通过静脉注射、腹腔和口服途径的任何其他剂量水平下,未观察到其他毒性[4]

参考文献

[1]. Minzel W, et al. Small Molecules Co-targeting CKIα and the Transcriptional Kinases CDK7/9 Control AML in Preclinical Models. Cell. 2018 Sep 20;175(1):171-185.e25.

[2]. Kotla V, et al. Mechanism of action of lenalidomide in hematological malignancies. J Hematol Oncol. 2009 Aug 12;2:36.

[3]. Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 2012 Nov;26(11):2326-35.

[4]. Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 2012 Dec;14(4):872-82.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
52 mg/mL(200.57 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8571 mL 19.2857 mL 38.5713 mL
5 mM 0.7714 mL 3.8571 mL 7.7143 mL
10 mM 0.3857 mL 1.9286 mL 3.8571 mL
50 mM 0.0771 mL 0.3857 mL 0.7714 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 100.00%

[1]. Minzel W, et al. Small Molecules Co-targeting CKIα and the Transcriptional Kinases CDK7/9 Control AML in Preclinical Models. Cell. 2018 Sep 20;175(1):171-185.e25.

[2]. Kotla V, et al. Mechanism of action of lenalidomide in hematological malignancies. J Hematol Oncol. 2009 Aug 12;2:36.

[3]. Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 2012 Nov;26(11):2326-35.

[4]. Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 2012 Dec;14(4):872-82.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。