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帕金森综合症模型

帕金森综合症模型

 

Parkinson病(PD)又称震颤麻痹,是一种由锥体外系功能障碍引起的慢性退行性中枢神经系统疾病,病因主要是由于大脑中黑质神经元的退化变性后,纹状体多巴胺(dopamine,DA)能神经传人显著不足所引起的,主要表现为震颤、肌肉僵直及运动障碍。增强多巴胺能神经传导能部分恢复运动功能。而纹状体中多巴胺能活性的降低也会导致乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)活性相对过高。因此可以将多巴胺能激动剂,如多巴胺前体左旋多巴可以与乙酰胆碱拮抗剂,如毒覃碱合用来治疗 Parkinson 病。抗 Parkinson 病药物实验方法,多建立在上述理论基础上。近年来亦常用化学性或手术方法选择性损毁黑质纹状体多巴胺系统造成慢性 Parkinson 病动物模型。合理应用这些动物模型,不但能筛选出临床有效的抗 Parkinson 病药物,而且能够分析出这些药物作用部位及作用原理。

 

主要的动物模型是药物诱发震颤法,具体包括(1)猫尾核注射拟胆碱药引起的震颤;(2)猫尾核注射抑制CA系统药物引起的震颤;(3)外周注射给药所引起的震颤;(4)黑质-纹状体DA系统选择性化学损毁造成的慢性震颤模型; (5) MPTP猴震颤模型;(6) 外科损伤引起的猴震颤;(7) Parkinson病转基因动物模型氏,涉及到的药物包括:乙酰胆碱 (acetylchonline)、卡巴胆碱 (carbachol)、氨甲酰甲胆碱 ( bethanechol)、醋酰甲胆碱(methacholine)、氧化震颤素 (oxotremarine)、槟榔碱 (arecoline)、毒扁豆碱 (physostigmine)、麦司卡林(mescaline)、丁苯那嗪 (tetrabenazine)、溴苄胺 (bretylium)、、震颤素 (tremorine) 、烟碱 (nicotine)、毛果芸香碱 (pilocarpine) 、利血平 (reserpine) 、去氢骆驼蓬碱(harmine)、氯丙嗪 (chlorpromazine)、鱼藤酮 (rotenone)、他克林 (tacrine)、6-羟多巴胺(6-OHDA)、MPTP 等。

帕金森综合症模型相关产品(19)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MA0566 Fenpropathrin 甲氰菊酯

Fenpropathrin 是合成的菊酯杀虫剂。Fenpropathrin可诱发帕金森症状。

SJ-MM0031 MPTP hydrochloride

MPTP hydrochloride 可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素,通过杀死大脑黑质中的某些神经元而导致帕金森病的永久性症状,是可用于帕金森病相关研究的工具化合物。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体,具有诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。

SJ-MN0078 Rotenone (Barbasco) 鱼藤酮

Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂,可渗透细胞和大脑,是线粒体电子传递 mitochondrial electron transport 的抑制剂。 Rotenone 可抑制  NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase,对应的 IC50 值分别为 28.8 nM 和 5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

SJ-MN0533 Arecoline hydrobromide 氢溴酸槟榔碱

Arecoline hydrobromide 是一种天然生物碱,是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline hydrobromide 具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。Arecoline hydrobromide 也可以诱导氧化应激。

SJ-MN0610 Reserpine 利血平

Reserpine 是一种吲哚类生物碱抗精神病药和抗高血压药物,已被用于控制高血压,及缓解精神病症状。

SJ-MX1441 Bethanechol chloride 氯贝胆碱 Bethanechol chloride (Carbamyl-β-methylcholine chloride) 是一种拟副交感神经剂。Bethanechol chloride 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的激动剂,通过直接刺激副交感神经系统的 mAChR (M1、M2、M3、M4、M5) 发挥作用。
SJ-MX1486 Tacrine hydrochloride 盐酸他克林 Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。
SJ-MR0022 Chlorpromazine 氯丙嗪

该产品是管制品,暂不提供。

SJ-MX1458 Methacholine chloride 醋甲胆碱 Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) chloride 在副交感神经系统中起毒蕈碱-3 受体 (muscarinic M3 receptor) 激动剂的作用。Methacholine chloride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,引起收缩和气道狭窄。Methacholine challenges 被广泛用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估哮喘样症状和正常静息呼气流速的诊断辅助手段。
SJ-MX2540 Bretylium tosylate 托西溴苄铵

Bretylium tosylate 是血管收缩的神经递质突触前释放的抑制剂,是交感神经和肾上腺素神经的阻断剂。

SJ-MR0022A Chlorpromazine hydrochloride 盐酸氯丙嗪

该产品是管制品,暂不提供。

SJ-MN0610A Reserpine hydrochloride 利血平盐酸盐 Reserpine hydrochloride是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。
SJ-MX2726 Tetrabenazine 丁苯那嗪

Tetrabenazine (Ro 1-9569) 是一种可逆的囊泡单胺转运蛋白 VMAT2 位点抑制剂,其 Kd 值为 1.34 nM,可用于亨廷顿舞蹈病等多动性运动障碍相关疾病研究。

SJ-MR0054A Arecoline 槟榔碱

Arecoline,一种天然生物碱,是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline 具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。Arecoline 也可以诱导氧化应激。该产品属于管制品,暂不提供。

SJ-MN0431A L-DOPA sodium 左旋多巴钠

L-DOPA sodium 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA sodium 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺(dopamine)。L-DOPA sodium 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。

SJ-MN0084 Pilocarpine hydrochloride 盐酸毛果芸香碱

Pilocarpine hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX1960 Oxidopamine hydrobromide 羟多巴胺(氢溴酸盐);6-羟基多巴胺氢溴酸盐

Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 拮抗剂,是一种广泛使用的神经毒素,可选择性地破坏多巴胺能神经元。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配 (避光),并在短期内尽快用完。

SJ-MN0431 L-DOPA 左旋多巴

L-DOPA (Levodopa) 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺 (dopamine)。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX1960A Oxidopamine hydrochloride 6-羟基多巴胺盐酸盐

Oxidopamine hydrochloride (6-OHDA hydrochloride) 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 拮抗剂,是一种广泛使用的神经毒素,可选择性地破坏多巴胺能神经元。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配 (避光),并在短期内尽快用完。