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海洋天然产物

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MA0032 Staurosporine 星孢菌素

Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC、PKA、c-Fgr 和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCα，PKCγ 和 PKCη，IC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM，对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱，对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。
SJ-MN0044 Cytarabine 阿糖胞苷

Cytarabine (U-19920A) 是一种核苷类似物，也是 DNA synthesis 抑制剂，可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA 聚合酶。在野生型 CCRF-CEM 细胞中 Cytarabine 抑制 DNA 合成的 IC50 为 16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。Cytarabine 具有抗正痘活性。
SJ-MN1794 Okadaic acid 冈田酸

Okadaic acid 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50 = 15-50 nM)、PP2A (IC50 = 0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50 = 3.7-4 nM)、PP4 (IC50 = 0.1 nM) 和 PP5 (IC50 = 3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。
SJ-MN3780 Phenazine-1-carboxylic acid

Phenazine-1-carboxylic acid 是一种抗真菌剂。此外，Phenazine-1-carboxylic acid 具有抗癌活性，可通过调节 ROS 生成来诱导癌细胞凋亡。Phenazine-1-carboxylic acid 可上调 IL-8 和 ICAM-1 的表达，同时抑制 RANTES 和 MCP-1 的释放，具有其潜在的免疫调节作用。Phenazine-1-carboxylic acid 在抗感染、抗肿瘤和调节免疫反应方面具有重要的研究价值。
SJ-MN0998 Fucoidan 岩藻多糖

Fucoidan 是一种生物活性多糖，是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶的有效抑制剂。Fucoidan 具有抗凝血、抗肿瘤、抗氧化和抗脂肪活性。
SJ-MN6036 Pristane 姥鲛烷

Pristane (Norphytane) 是一种天然存在的烃油，在许多植物、各种海洋生物中少量发现，是矿物油中最活跃的成分。Pristane 是一种非抗原性佐剂，可在大鼠中诱导 MHC II 类限制性关节炎 T 细胞。
SJ-MN0818 Pyrrole-2-carboxylic acid

Pyrrole-2-carboxylic acid 是一种来自海洋细菌 Pelomonas puraquae sp. Nov. 的天然生物碱。Pyrrole-2-carboxylic acid 是吡咯的一种生物形式，常见于天然化合物中。Pyrrole-2-carboxylic acid 在生物合成过程中，是各种吡咯衍生物 (如氯霉素、香豆霉素 A1、绿脓杆菌素、亮吡林和十一烷基灵菌红素) 的前体。

 
SJ-MN0782 Spiculisporic acid 4,5-二羧基-γ-十五内酯

Spiculisporic acid 是一种从海洋曲霉菌中分离出来的具有生物活性的 γ-丁烯内酯。Spiculisporic acid 是一种微生物生物表面活性剂，具有抗氧化应激作用。
SJ-MN1246 Fucoxanthin 岩藻黄素 Fucoxanthin 是一种海洋类胡萝卜素，具有抗肥胖，抗糖尿病，抗氧化，抗炎，抗癌等功效。
SJ-MN5428 (-)-Clerosterol 赪桐甾醇 (-)-Clerosterol 是一种可以从 Codium fragile 中分离得到的天然产物。
SJ-MA1109 Radicicol 根赤壳菌素 Radicicol 是 Hsp90 的抑制剂，IC50 值为 1 μM。Radicicol 靶向 Hsp90，与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟，导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic)，通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。
SJ-BP0290 Dolastatin 10 尾海兔素10 Dolastatin 10 (DLS 10) 是一种有效的抗有丝分裂肽，抑制微管蛋白聚合。
SJ-MN7425 N6,N6-Dimethyladenosine N6,N6-Dimethyladenosine 为一种修饰核糖核苷，最初在 rRNA 中找到，也存在于牛结核分歧杆菌 tRNA 中。
SJ-MN0087 Marizomib Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
SJ-MN5120 Dieckol 二鹅掌菜酚 Dieckol 是一种天然存在的 phlorotannin，存在于一些褐藻物种中。Dieckol 具有抗菌、抗癌、抗氧化、抗衰老、抗糖尿病、神经保护作用。
SJ-MN4736 Didemnin B Didemnin B 是从海洋被膜动物三苯胺蓝藻中提取的一种 depsipeptide。Didemnin B 可以用于癌症的研究。
SJ-MN4759 Manzamine A hydrochloride Manzamine A hydrochloride 是一种口服活性 β-carboline 生物碱，抑制 GSK-3β 和 CDK-5 的 IC50 值为 10.2 μM 和 1.5 μM。Manzamine A hydrochloride 靶向胰腺癌细胞的 vacuolar ATPases 并抑制自噬 (autophagy)。Manzamine A hydrochloride 具有抗疟和抗癌活性。Manzamine A hydrochloride 通过对 HSV-1 具有较强的活性。
SJ-MN4760 Hemiasterlin 哈米特林 Hemiasterlin ((-)-Hemiasterlin) 是一种抗有丝分裂的海洋天然产物，具有强效的抗癌作用。Hemasterlin 可用作抗体-活性分子偶联物 (ADC) 中的细胞毒性有效载荷 (ADC Cytotoxin)。
SJ-MN4787 Plitidepsin Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD=80 nM) 的有效抗癌药物。Plitidepsin 有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究，具有 COVID-19 研究的潜力。
SJ-MN4818 Psammaplin A Psammaplin A 是一种海洋代谢产物，是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍，对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用，并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
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