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PROTACs

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PROTACs相关产品(67)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MP0080 KT-474

KT-474 (PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤效果。KT-474 是一种点击化学试剂,它含有炔基,可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。

SJ-MP0046 MT-802 MT-802 是一种有效的 PROTAC,可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中,以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
SJ-MX2342 BI-4464 BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂,IC50为17 nM。
SJ-MX1212 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC,包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。
SJ-MP0037 MS4078 MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖,其IC50值为33 nM。
SJ-MP0036 BSJ-03-123 BSJ-03-123是有效,新颖的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。
SJ-MP0040 GMB-475 GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC),它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL),从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。
SJ-MX1214 UNC6852 UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2),对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC,包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
SJ-MP0050 ARV-471

ARV-471 是一款新型口服雌激素受体 (ER) 靶向性蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 蛋白降解剂,专门靶向和降解雌激素受体 (ER)。ARV-471 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。

SJ-MP0051 CP5V CP5V 是一种由von Hippel-Lindau配体和CDK配体相连的PROTAC,通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解,特异性地降解 Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
SJ-MP0052 GSK215 GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶(Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase,PROTAC FAK)降解剂,通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解,最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。
SJ-MP0053 dBRD9

dBRD9 是一种双功能分子,它连接一个小分子,专门结合Bromodomain-containing protein 9 (BRD9)的溴域,和另一个招募小脑E3泛素连接酶的配体(ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase),在MOLM-13细胞中有效而选择性地降解BRD9,IC50为104 nM。dBRD9 改进了溴域接合剖面,降低了整个 BET 家族的结合活性。

SJ-MP0054 MS-4322 MS4322 (YS43-22) 是一种 PRMT5 的降解剂,也是探索 PRMT5 在健康和疾病中功能的有价值的化学工具 (PROTAC)。
SJ-MP0055 DGY-09-192 DGY-09-192是一种二价降解剂(PROTAC),将pan FGFR抑制剂BGJ398偶联到CRL2VHL E3连接酶招募配体上,优先诱导FGFR1/2降解,同时在很大程度上保留FGFR3/4。DGY-09-192在野生型FGFR2和多个FGFR2融合中均表现出两位数的纳摩尔DC50,从而在代表性胃癌和胆管癌细胞中产生降解依赖性抗增殖活性(IC50=1 nM)。DGY-09-192在异种移植模型中诱导临床相关FGFR2融合蛋白降解。
SJ-MX5913 XY028-140 XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。
SJ-MX6068 AU-15330 AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
SJ-MX4174 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的有效 pVHL30 降解剂。
SJ-MX4780 PROTAC CDK9 Degrader-1 PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
SJ-MX4861 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
SJ-MX4985 LC-2 LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。