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PROTACs

PROTACs相关产品（148）

货号	产品名	产品描述
SJ-MP0119	SD-36	SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd = ~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 = 10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
SJ-MP0050	ARV-471	ARV-471 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 (PROTAC) 蛋白降解剂，专门靶向和降解雌激素受体 (ER)。ARV-471 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
SJ-MX6068	AU-15330	AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
SJ-MP0099	Luxdegalutamide	Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
SJ-MP0036	BSJ-03-123	BSJ-03-123 是有效，新颖的 CDK6 选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。
SJ-MP0052	GSK215	GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和 FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
SJ-MP0078	TL12-186	TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora 激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
SJ-MP0111	TL13-112	TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC50 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib 和 Cereblon 配体 Pomalidomide 结合而成。
SJ-MX2057	A1874	A1874 是一种以 nutlin (MDM2 配体) 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
SJ-MX1212	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂 PROTAC，包含一个与 CDK 结合的 SNS-032 配体、一个 thalidomide 衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN) 相结合。
SJ-MP0071	ARCC-4	ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
SJ-MP0038	dBET57	dBET57 是一种有效选择性的 BRD4_BD1 降解剂，基于 PROTAC 技术，具有诱导细胞凋亡和抗肿瘤活性。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4^Cereblon 的招募，对 BRD4_BD1 作用的 DC_50/5h 值为 500 nM，对 BRD4_BD2不起作用。
SJ-MP0037	MS4078	MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和 PROTAC (降解剂)。MS4078 可降低 SU-DHL-1 细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和 NCI-H2228 细胞中 EML4-ALK 蛋白水平，对应的 DC50 值分别为 11 nM 和 59 nM。MS4078 可通过 cereblon 和蛋白酶体依赖性机制诱导 ALK 蛋白降解，并有效抑制 SU-DHL-1 细胞的增殖，其 IC50 值为 33 nM。
SJ-MX9740	NX-2127	NX-2127 (compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
SJ-MX2056	MZ 1	MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。
SJ-MP0040	GMB-475	GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand ; 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand )。
SJ-MX0767	MS1943	MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2 蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase) 活性方面保持高效力 (IC50=120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。
SJ-MP0044	DT2216	DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的、选择性的 BCL-XL 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成。
SJ-MP0045	ARV-771	ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal) BET 降解剂，一种新型的 BET-PROTAC (proteolysis-targeting chimera)，对于 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。
SJ-MX0477	ACBI1	ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂，对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由溴结构域 (bromodomain) 配体、接头 (linker) 和 E3 泛素连接酶 VHL 组成，可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。