0E0401,010704,0D01
AU-15330
目录号 : SJ-MX6068 纯度:99.13%

AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。

CAS No. :2380274-50-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  1140.00
5 mg ¥  2880.00
10 mg ¥  4180.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2380274-50-8
分子式
C39H49N9O5S
分子量
755.93
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃,防潮
生物活性

AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。

相关靶点
PROTACs;Epigenetic Reader Domain
作用通路
PROTAC 相关分子;Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
SMARCA2 [1] SMARCA4 [1]
体内研究 (In Vivo)

AU-15330 (10 和 30 mg/kg;静脉注射;每周 5 天,持续 3 周) 在免疫活性小鼠中未显示明显毒性 [1]
AU-15330 (60 mg/kg 含或不含 10 mg/kg 恩杂鲁胺;静脉注射;每周 3 天;口服;每周 5 天,持续 5 周) 可有效抑制肿瘤生长,在超过 20% 的动物中引发疾病消退。组合方案诱导最有效的抗肿瘤作用,所有动物均出现消退 [1]
AU-15330 (60 mg/kg,含或不含 10 mg/kg 恩杂鲁胺;iv;每周 3 天;口服;每周 5 天,持续 5 周) 作为单一药物并与恩杂鲁胺协同作用,强烈抑制 C4-2B 细胞系衍生的 CRPC 异种移植物在完整小鼠中的生长 [1]
AU-15330 (60 mg/kg 含或不含 10 mg/kg enzalutamide;iv;每周 3 天;口服每周 5 天,共 5 周) 与 enzalutamide 联合使用可显著抑制肿瘤生长,在超过 30% 的动物中导致肿瘤消退,MDA-PCa-146-12 PDX 的 CRPC 变体模型通过肿瘤植入阉割小鼠 [1]

参考文献

[1]. Xiao L, et al. Targeting SWI/SNF ATPases in enhancer-addicted prostate cancer. Nature. 2022;601(7893):434-439. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
140 mg/mL (185.20 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3229 mL 6.6144 mL 13.2287 mL
5 mM 0.2646 mL 1.3229 mL 2.6457 mL
10 mM 0.1323 mL 0.6614 mL 1.3229 mL
50 mM 0.0265 mL 0.1323 mL 0.2646 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.13%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。