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SJ-MX4368 N6-Cyclohexyladenosine A1 受体促进剂

N6-Cyclohexyladenosine 是一种选择性的腺苷 A1 (adenosine A1) 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。N6-Cyclohexyladenosine 增强 PI3K/Akt/CREB/BDNF 轴的活化。N6-Cyclohexyladenosine 促进髓鞘再生、诱导睡眠、改善 3-NP 诱发的亨廷顿舞蹈症。N6-Cyclohexyladenosine 可用于肝癌研究。

SJ-MX6068 AU-15330

AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。

SJ-MX10794 5-Ph-IAA

5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2)。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗,从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。

SJ-MX10896 AR420626

AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50 = 117 nM)。AR420626 具有抗炎,抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路,来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。

SJ-MX7227 GSK1379725A GSK1379725A 是 BPTF 的选择性配体,Kd 值为 2.8 uM,对 Brd4 无结合活性。
SJ-MD0325 GSK4028 GSK4028 是 GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
SJ-MX7270 GSK8573 GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物。GSK8573 与 BRD9 具有结合活性,Kd 值为 1.04 μM,并且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无抑制活性。
SJ-MX9998 PF-06821497 PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂,对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
SJ-MP0142 CW-3308 CW-3308 是一种口服有效的 PROTAC,选择性靶向 BRD9,有望用于有抑制滑膜肉瘤、横纹肌瘤,以及其他 BRD9 依赖性人类疾病。
SJ-MX10602 (±)-JQ1 (±)-JQ1 是 (+)-JQ-1的外消旋体。
SJ-MX9337 PROTAC BRD4-binding moiety 1 PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4.
SJ-MX10552 SDU-071 SDU-071 是有效的,有口服活性的 BRD4-p53 抑制剂。SDU-071 抑制 MDA-MB-231 细胞增殖,其IC50 为 10.5 μM。SDU-071 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX11428 ATF3 inducer 1 ATF3 inducer 1 是一种小分子 ATF3 转录因子诱导剂,能够增加 ATF3 蛋白和 ATF3 mRNA 的表达。ATF3 inducer 在小鼠中显示抗 MetS 活性。
SJ-MX11430 ATF4-IN-2 ATF4-IN-2 是一种 ATF4 抑制剂,IC50 值为 47.71 nM。ATF4-IN-2 可用于神经退行性疾病的研究。
SJ-MP0154 AU-24118 AU-24118 是一种口服生物可利用的 PROTAC (蛋白水解靶向嵌合体) 降解剂,专门靶向 mSWI/SNF 染色质重塑复合物的 ATP 酶亚基 SMARCA2、SMARCA4 以及 PBRM1 (多溴蛋白-1)。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。
SJ-MN7486 Artepillin C Artepillin C 是一种由对香豆酸衍生而来的萜类化合物,是巴西绿色蜂胶 (BGP) 及其植物来源 Baccharis dracunculifolia. 中发现的主要酚类化合物之一。Artepillin C 具有广泛药理学益处,包括抗氧化、抗菌、抗炎、抗糖尿病、神经保护、胃保护、免疫调节和抗癌作用。Artepillin C 可用于代谢综合征、肿瘤防治及炎症的研究。
SJ-MX11563 Biotinylated-JQ1 Biotinylated-JQ1 是 BET 溴区抑制剂 JQ1 的生物素衍生物,能够高亲和力结合 BRD4。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖,EC50 为 0.4 μM。Biotinylated-JQ1 可用于表观遗传靶点 BRD4 的亲和纯化与靶点验证。
SJ-MX11756 CBP/p300-IN-20 CBP/p300-IN-20 是一种强效、选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对 p300 的 pIC50 为 10.1。CBP/p300-IN-20 可用于癌症相关研究。