GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和 FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 840.00 | |
| 5 mg | ¥ 2100.00 | |
| 10 mg | ¥ 3360.00 |
| Cas No. |
2743427-26-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C50H59F3N10O6S
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| 分子量 |
985.13
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和 FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
FAK；PROTACs
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
pDC50: 8.4 (FAK) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK215 (0.1-1000 nM；2 小时) 有效地将 FAK 降解增加 >90%，并确定 A549 细胞中的 DC50 为 1.3 nM [1]。 GSK215 诱导的降解依赖于蛋白酶体和泛素 [1]。 GSK215 (高于 100 nM；6 小时) 主要减少激酶 CDK7、RPS6KA3、MET 和 GAK [1]。 GSK215 (100 nM；48 小时) 抑制迁移、侵袭和 A549 细胞胶原沉积 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，单剂量的 GSK215 (8 mg/kg；i.h.；一次性) 诱导快速和持久的 FAK 降解，对 FAK 水平 (96 小时) 产生持久影响 [1]。 GSK215 (8 mg/kg；i.h.；一次性) 显著降低药代动力学/药效学，展示出最大浓度 (Cmax) 为 526 ng/mL，以及最大时间 (Tmax) 为 0.33 小时 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (253.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0151 mL | 5.0755 mL | 10.1509 mL | |
| 5 mM | 0.2030 mL | 1.0151 mL | 2.0302 mL | |
| 10 mM | 0.1015 mL | 0.5075 mL | 1.0151 mL | |
| 50 mM | 0.0203 mL | 0.1015 mL | 0.2030 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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