A1874 是一种以 nutlin (MDM2 配体) 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX2057-1 mg 1 mg | ¥ 1500.00 | |
| SJ-MX2057-2 mg 2 mg | ¥ 2360.00 | |
| SJ-MX2057-5 mg 5 mg | ¥ 3960.00 |
| Cas No. |
2064292-12-0
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| 分子式 |
C58H62Cl3F2N9O7S
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| 分子量 |
1173.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃
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| 生物活性 |
A1874 是一种以 nutlin (MDM2 配体) 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。 |
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| 相关靶点 |
PROTACs；Epigenetic Reader Domain；
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| 作用通路 |
PROTAC相关分子；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
BRD4 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
处理 A1874 的 HCT116 细胞 (0-10 μM，24 小时) 诱导 BRD4 水平的剂量依赖性敲低，100 nmol/L 时接近最大敲低，在对照 (0.1% DMSO 处理的) 细胞中 BRD4 的最大降解 (Dmax) 为 98% [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
150 mg/mL (127.81 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.8521 mL | 4.2604 mL | 8.5209 mL | |
| 5 mM | 0.1704 mL | 0.8521 mL | 1.7042 mL | |
| 10 mM | 0.0852 mL | 0.4260 mL | 0.8521 mL | |
| 50 mM | 0.0170 mL | 0.0852 mL | 0.1704 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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