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ADC Linker

ADC连接子

ADC因其精准的肿瘤靶向杀灭作用，一直以来都是药物研发的热门领域，但是ADC药物结构复杂，给药物设计开发带来了一定的难度，已经上市的药物多多少少都存在内化速度低，脱靶毒性等情况，影响其安全有效性，这都和ADC药物的接头设计有关。

接头设计是ADC药物最重要的一环，ADC 药理学的所有方面都可能受到接头的特定设计的影响，如药物在循环中的稳定性、肿瘤细胞的渗透性、药物与抗体的比率（DAR）——即每个抗体携带的有效负载分子的数量和作用范围、旁观者效应等。成功构建ADC必须满足几个标准。

（1）接头需要在血浆中具有足够的稳定性（循环稳定性），以便ADC分子可以在血液中循环并定位到肿瘤部位而不会过早切割。连接子的不稳定性导致有毒有效载荷的过早释放和对非靶向健康细胞的不希望的损害，这可能导致全身毒性和不良反应。

（2）接头需要具备可被快速切割的能力，并在ADC内化到靶肿瘤细胞后释放游离和有毒的有效载荷。

（3）连接器设计中需要考虑的另一个特性是疏水性。疏水性链接器与疏水有效载荷相结合，通常会促进ADC分子的聚集。

在实际设计ADCS接头需要考虑以下几个因素，包括偶联位点、共轭方法、连接子长度、连接子化学、可切割/不可切割连接和近端连接空间位阻。

ADC药物释放有效荷载的方式决定了其在血液循环中的稳定性，按这个划分可将接头分为可切割接头和不可切割接头。可切割接头通过响应细胞外和细胞内环境（pH，氧化还原电位等）或通过特定的溶酶体酶进行切割，这样的好处是可以使研究人员根据有效荷载的已知药理学参数估计共轭有效荷载的细胞毒性效力。可切割接头可以分为两大类：酶促和化学接头。

不可切割连接子的ADC必须内化，抗体部分需要通过溶酶体蛋白酶降解才能释放活性分子，因此具有绝对的循环稳定性。最具代表性的是SMCC（N-琥珀酰亚胺基-4-（N-马来酰亚胺甲基）环己烷-1-羧酸酯）。利用SMCC作为接头的代表药物是TD-M1，其最主要的肿瘤代谢物为Lys-SMC-DM1。

ADC Linker相关产品（358）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX3015	DBCO-NHS ester		DBCO-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。DBCO-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
SJ-MX3071	Sulfo-SMCC sodium		Sulfo-SMCC sodium 是一种不可裂解和具有膜不可透过性的交联剂，是不可降解的 ADC linker，它含有一个胺反应性 N-羟基琥珀酰亚胺 (NHS 酯) 和巯基反应性马来酰亚胺基团。Sulfo-SMCC sodium 通过一步或两步交联反应创建特异性生物偶联，也可以通过创建巯基反应性、马来酰亚胺活化载体蛋白，以用于偶联半抗原。
SJ-MX3237	DSS Crosslinker	双琥珀酰亚胺辛二酸酯	DSS Crosslinker 是一种胺反应性双功能蛋白交联剂，也是一种不可裂解的ADC linker，可用于抗体药物偶联药物 (ADCs) 的合成。
SJ-MX3067	SMCC		SMCC (Succinimidyl-4-(N-maleimidomethyl cyclohexane)-1-carboxylate) 是一种杂双功能交联剂，包含 N-羟基琥珀酰亚胺 (NHS) 酯和马来酰亚胺基团，允许含胺和巯基的分子共价结合。SMCC 结合抗原偶联脾细胞以诱导抗原特异性免疫反应。
SJ-MX5676	Mc-Val-Cit-PABC-PNP		Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种组织蛋白酶可裂解的抗体偶联药物 (ADCs) 连接子，可将抗体元件偶联到效应化合物。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 可用于 ADCs 的合成。
SJ-MX3000	N-Hydroxysulfosuccinimide sodium	N-羟基磺基琥珀酰亚胺钠盐	N-Hydroxysulfosuccinimide (sodium) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
SJ-MX3001	N-Boc-PEG4-bromide		N-Boc-PEG4-bromide 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。N-Boc-PEG4-bromide 可用于合成一系列 PROTAC 分子。N-Boc-PEG4-bromide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
SJ-MX3002	Succinic anhydride	琥珀酸酐	Succinic anhydride 是一种环酐和不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，详细信息可参考专利 WO2009064913A1。Succinic anhydride 与专利中的化合物 4 反应，可将前体连接到靶向多肽的胺或羟基 1。
SJ-MX3009	Mal-PEG4-NHS ester		Mal-PEG4-NHS ester 是一种不可切割的 ADC 接头 (ADC linker)，包含一个马来酰亚胺基团、4 单元 PEG 和一个 NHS 酯。
SJ-MX3014	DBCO-acid		DBCO-acid 是一种可降解的 ADC linker，可用于合成 ADC linker DBCO-NHS ester，及偶联物 DBCO-PEG-MMAE。DBCO-acid 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
SJ-MX3019	Boc-NH-C6-Br		Boc-NH-C6-Br 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 linker，用于抗体偶联活性分子 (ADC) 的合成。
SJ-MX3026	MC-Val-Cit-PAB		MC-Val-Cit-PAB 是一种可降解 ADC Linker，是组成 VcMMAE 的一部分。VcMMAE 是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。VcMMAE 中的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin) 是 MMAE，MMAE 是微管蛋白聚合抑制剂。
SJ-MX3027	Fmoc-Val-Cit-PAB		Fmoc-Val-Cit-PAB (Fmoc-Val-Cit-PAB-OH)是一种可裂解的抗体偶联药物(ADC)连接桥。
SJ-MX3033	Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid		Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid (Fmoc-NH-PEG2-CH2COOH) 是一种可降解的 ADC linker，用于抗体活性分子偶联物 (ADC) 合成。Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
SJ-MX3038	Propargyl-PEG2-acid		Propargyl-PEG2-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Propargyl-PEG2-acid 还是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
SJ-MX3051	m-PEG2-Amine		m-PEG2-Amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。m-PEG2-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG2-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
SJ-MX3060	AMAS		AMAS 是一种不可降解 (non-cleavable) 的，具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团的异双功能交联剂，其允许含胺和巯基的分子的共价结合，用于 ADC 的常用 linker。
SJ-MX3061	BMPS		BMPS是一种不可降解(non-cleavable)的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
SJ-MX3062	6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester	6-(马来酰亚胺基)己酸琥珀酰亚胺酯；6-(马来酰亚胺基)	6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester (EMCS) 是一种异双官能团交联剂。EMCS 是一种制备半抗原结合物和酶免疫偶联物的独特而有用的试剂。
SJ-MX3063	Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH		Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker，用于抗体活性分子偶联物 (ADC) 合成。Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。