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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0047 | (+)-JQ1 |
(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域，而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| SJ-MX0304 | Quizartinib (AC220) | 奎扎替尼 |
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.2 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0053 | Ibrutinib (PCI-32765) | 依鲁替尼；伊布替尼 |
Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。lbutinib可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如P13I，P13I作用于人Burkitt's淋巴瘤RAMOS细胞，浓度为10和100 nM时，分别降解 73% 和 89% Btk。Ibrutinib抑制 BTK 活性、B 细胞介导的信号传导和过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。 |
| SJ-MX2342 | BI-4464 | BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂，IC50为17 nM。 | |
| SJ-MX12000 | Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me | Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是 Navitoclax (ABT-263) 的结构衍生物，是一种 Bcl-xL 选择性抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 能够作为 PROTAC 分子 XZ739 的 BCL-XL 靶向弹头，用于肿瘤治疗相关的靶向降解研究。 | |
| SJ-MX12042 | Dasatinib carbaldehyde | Dasatinib carbaldehyde 是达沙替尼 (Dasatinib) 的醛基衍生物，可用作 PROTAC/SNIPER 分子的 ABL 激酶结合配体。 | |
| SJ-MX6105 | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。 | |
| SJ-MX4813 | AR antagonist 1 | AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成PROTAC ARD-266 。 | |
| SJ-MX5660 | I-BET762 carboxylic acid | I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的，靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂，pIC50 为 5.1。 | |
| SJ-MX5714 | DUPA | DUPA 是一种谷氨酸脲，在药物偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。 | |
| SJ-MX5730 | PROTAC BET-binding moiety 2 | PROTAC BET-binding moiety 2 是 BET bromodomain 的抑制剂。 | |
| SJ-MX5784 | Navitoclax-piperazine | Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤 (BCL-XL) 抑制剂。Navitoclax-piperazine 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。 | |
| SJ-MX5785 | PROTAC IRAK4 ligand-1 | PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 。 | |
| SJ-MX5786 | PROTAC BRD4 ligand-1 | PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂，是靶向 BRD4 蛋白的配体，可以合成 PROTAC GNE-987。 | |
| SJ-MX5787 | EED226-COOH | EED226-COOH 是一种基于 EED226 的 PROTAC 靶蛋白 EED 配体，通过 linker 与 VHL 配体结合形成 PRC2 降解剂 UNC6852。 | |
| SJ-MX5788 | SLF | SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体，对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM，对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM，可用于合成 PROTAC 分子。 | |
| SJ-MX5789 | SI-109 | SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。 | |
| SJ-MX5790 | CCR7 Ligand 1 | CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体，也是有效的 CCR7 拮抗剂，Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体，可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合，IC50 为 7.3 μM。 | |
| SJ-MX5795 | MRTX849 ethoxypropanoic acid | MRTX849 ethoxypropanoic acid 包含 KRAS G12C 配体和 PROTAC 连接物。MRTX849 ethoxypropanoic acid 可用于合成 PROTAC LC-2 。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50，介于0.25 和 0.76 μM 之间)。 | |
| SJ-MP0091 | PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride | PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride 是一种能够与 BRD9 结合的结构，基于 PROTAC 技术，抑制 BRD9 的活性。 |
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