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Ligands for Target Protein for PROTAC

Ligands for Target Protein for PROTAC

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2342 BI-4464 BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂,IC50为17 nM。
SJ-MX6105 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
SJ-MX8097 SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物,基于 PROTAC 技术,使 SMARCA2 降解。
SJ-MX8100 SLF-amido-C2-COOH SLF-amido-C2-COOH (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是一种合成的 FKBP 配体 (SLF),可用于合成 PROTAC 分子。
SJ-MX8427 CDK9-IN-10 CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2的配体。
SJ-MX8614 Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride,Abemaciclib 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
SJ-MX7098 Palbociclib-propargyl Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体,可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合,组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6,DC50 值 为 2.1 nM。
SJ-MX7341 PROTAC BET-binding moiety 1 PROTAC BET-binding moiety 1 是合成高亲和力 BET 抑制剂的一个关键中间体。
SJ-MX4813 AR antagonist 1 AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成PROTAC ARD-266 。
SJ-MX5714 DUPA DUPA 是一种谷氨酸脲,在药物偶联中作为靶向部分,可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
SJ-MX5730 PROTAC BET-binding moiety 2 PROTAC BET-binding moiety 2 是 BET bromodomain 的抑制剂。
SJ-MX5784 Navitoclax-piperazine Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤 (BCL-XL) 抑制剂。Navitoclax-piperazine 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。
SJ-MX5785 PROTAC IRAK4 ligand-1 PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 。
SJ-MX5787 EED226-COOH EED226-COOH 是一种基于 EED226 的 PROTAC 靶蛋白 EED 配体,通过 linker 与 VHL 配体结合形成 PRC2 降解剂 UNC6852。
SJ-MX5788 SLF SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
SJ-MX5789 SI-109 SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
SJ-MX5790 CCR7 Ligand 1 CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。
SJ-MX5795 MRTX849 ethoxypropanoic acid MRTX849 ethoxypropanoic acid 包含 KRAS G12C 配体和 PROTAC 连接物。MRTX849 ethoxypropanoic acid 可用于合成 PROTAC LC-2 。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于0.25 和 0.76 μM 之间)。
SJ-MX0053 Ibrutinib (PCI-32765) 依鲁替尼;伊布替尼 Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。lbutinib可作为Bk配体,用于合成一系列PROTAC分子,如P13I,P13I作用于人Burkitt's淋巴瘤RAMOS细胞,浓度为10和100 nM时,分别降解73%和89%Btk。Ibrutinib抑制 BTK 活性、B 细胞介导的信号传导和过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
SJ-MX5660 I-BET762 carboxylic acid I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的,靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂,pIC50 为 5.1。