货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX5786 | PROTAC BRD4 ligand-1 | PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂,是靶向 BRD4 蛋白的配体,可以合成 PROTAC GNE-987。 | |
SJ-MX0047 | (+)-JQ1 |
(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域,而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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SJ-MP0091 | PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride | PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride 是一种能够与 BRD9 结合的结构,基于 PROTAC 技术,抑制 BRD9 的活性。 | |
SJ-MX0304 | Quizartinib (AC220) | 奎扎替尼 |
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |