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癫痫（epilepsy，EP）是一种以长期性的产生癫痫发作倾向为特征的，常见的慢性中枢神经系统疾病。在我国，癫痫的整体患病率在7‰，其中大多数癫痫在儿童及青少年时期起病，并且常常伴有各种神经行为的共患病（neurobehaviouralcomorbidities），包括认知障碍、精神疾病及社会适应性行为障碍等。流行病学研究显示，产前及围生期脑损害、遗传或代谢性疾病、中枢神经感染、热性惊厥以及颅脑外伤等，是引起儿童及青少年癫痫发病的常见病因 。但癫痫作为一种由多基因导致的疾病，至今仍不能完全了解其具体发病机制，目前得到广泛共识的包括神经电位兴奋性改变；离子通道、神经递质等的产生及功能障碍；神经免疫调节及遗传基因改变等。
抗惊厥药物的药理实验方法主要分成两种：
一、电惊厥法一小鼠电休克模型
【基本原理】该法起初被用作对癫痫大发作有效化合物筛选的指标,用电刺激诱发的后肢强直性伸展可被抗癫痫药抑制,但亦可被其他中枢活性药抑制。
【评价】该方法是检测具有抗惊厥活性化合物的一一个有用的工具。
二、化学物质引起惊厥法
使用大剂量某些化学药品(或称致惊剂)引起实验动物惊厥发作,以观察事先给予受试药物对其防治的效果，是一种操作简便，不需要特殊仪器装置的抗惊厥实验方法。实验动物以小白鼠最常用，也可用大白鼠,猫、兔则可作为特殊观察。致惊剂常外周给药,也可直接作用于大脑皮层。这些药物包括：(1) 戊四氮（pentylenetet-razol，VIZ）诱发的惊厥；(2) 士的宁(stIychnine)诱发的惊厥；(3) 异烟肼（Isoniazid）诱发的惊厥；(4) 育亨宾（Yohimbine）诱发的惊厥；(5) 印防己毒素（Picrotoxin）诱发的惊厥；(6) 荷包牡丹碱 （bicuculline）诱发的惊厥；(7) 4-AP (4-aminopyridine) 诱发的惊厥；(8) 3-巯基丙酸 (3-mercaptopropionic acid, 3-MP) 诱发的实验性癫痫。
除了提及的化学物质外，其他药物也能诱导动物癫痫发作，并曾被用于检验药物抗惊厥活性，如戊二酰亚胺（Glutarimide）、毛果芸香碱 (pilocarpine）、methionine suifoximine 、NMDA、红藻氨酸（kainic acid）等。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5835 | (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine |
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM，1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。 |
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| SJ-MR0038 | 4-Aminopyridine | 4-氨基吡啶 |
4-Aminopyridine 是非选择性的钾离子通道阻断剂，从细胞膜的细胞质侧结合。4-Aminopyridine 可以诱导动物癫痫模型。该产品是管制品，暂不提供。 |
| SJ-MX5891 | Glutarimide | 戊二酰亚胺；2, 6-哌啶二酮 |
Glutarimide 是有机合成中重要的活性药效基团，由于其理化性质与尿嘧啶及其衍生物高度相似，Glutarimide 药效团被认为可作为载体分子，与尿嘧啶和胸腺嘧啶核苷转运受体相互作用，进而更容易穿过包括核膜在内的各种细胞膜，甚至血脑屏障。Glutarimide 也是一种癫痫模型诱导剂。 |
| SJ-MN0325 | Yohimbine hydrochloride | 盐酸育亨宾 |
Yohimbine Hydrochloride是 α-2 肾上腺素能受体抑制剂，阻断突触前或突触后的 α-2 肾上腺素能受体，引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。 |
| SJ-MN0631 | NMDA | N-甲基-D-天冬氨酸 |
NMDA 是 NMDA receptor 的激动剂，能够模拟神经递质谷氨酸盐的活动。 |
| SJ-MX4056 | Kainic acid | 红藻氨酸；卡英酸；海人藻酸 |
Kainic acid 是 kainate receptor 的选择性激动剂。Kainic acid 被用于体内癫痫模型和研究红莓酸过度刺激引起的神经退行性变和神经细胞增多的机制。在阿尔茨海默病中，Kainic acid 被证明参与淀粉样前体蛋白和 Aβ 多肽的淀粉样生成过程。 |
| SJ-MR0025 | Picrotoxin | 木防己苦毒素 |
该产品在2019 版危险化学品目录中，暂不提供 |
| SJ-MN0325A | Yohimbine | 育亨宾 | Yohimbine 是α-2肾上腺素能受体抑制剂，阻断突触前或突触后的α-2肾上腺素能受体，引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。 |
| SJ-MN0607A | Bicuculline methochloride | (+)-荷包牡丹碱甲氯化物 |
(+)-Bicuculline methochloride(d-Bicuculline methochloride) 作为惊厥生物碱， 是一种竞争性 GABAA 受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca 2+ 激活的钾（SK）通道。(+)-Bicuculline methochloride可以用做ADC的毒物分子。 |
| SJ-MN0607B | Bicuculline methobromide | (+)-荷包牡丹碱甲溴化物 |
(+)-Bicuculline methobromide (d-Bicuculline methobromide) 作为惊厥生物碱， 是一种竞争性 GABAA 受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca 2+ 激活的钾（SK）通道。(+)-Bicuculline methobromide 可以用做ADC的毒物分子。 |
| SJ-MN0084 | Pilocarpine hydrochloride | 盐酸毛果芸香碱 |
Pilocarpine hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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