Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。lbutinib可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如P13I，P13I作用于人Burkitt's淋巴瘤RAMOS细胞，浓度为10和100 nM时，分别降解 73% 和 89% Btk。Ibrutinib抑制 BTK 活性、B 细胞介导的信号传导和过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 280.00 | |
| 25 mg | ¥ 360.00 | |
| 50 mg | ¥ 460.00 | |
| 100 mg | ¥ 700.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 260.00 |
| Cas No. |
936563-96-1
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| 分子式 |
C25H24N6O2
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| 分子量 |
440.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。lbutinib可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如P13I，P13I作用于人Burkitt's淋巴瘤RAMOS细胞，浓度为10和100 nM时，分别降解 73% 和 89% Btk。Ibrutinib抑制 BTK 活性、B 细胞介导的信号传导和过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
BTK；Ligands for Target Protein for PROTAC
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；PROTAC相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.5 nM (Btk, Cell-free assay)[1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ibrutinib (PCI-32765) 选择性抑制 B细胞信号传导和激活。它可抑制Btk的自磷酸化(IC50=11 nM)、Btk的生理底物PLCγ的磷酸化(IC50=29 nM)以及下游激酶ERK的磷酸化(IC50=13 nM)[1]。Ibrutinib (PCI-32765)抑制BCR激活的原代B细胞增殖(IC50=8 nM)。在FcγR刺激后，Ibrutinib (PCI-32765)抑制原代单核细胞中TNFα、IL-1β和IL-6的产生，IC50分别为2.6、0.5、3.9 nM[2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
按照3.125-50 mg/kg剂量口服给药Ibrutinib，在患有胶原蛋白诱导的关节炎的小鼠中，降低循环自身抗体水平，完全抑制疾病。Ibrutinib (PCI-32765)在MRL-Fas(lpr)狼疮模型中抑制自身抗体的产生和肾脏疾病的发展。 按照3.125-50 mg/kg剂量口服给药Ibrutinib (PCI-32765) 在MRL-Fas(lpr)小鼠中可减少肾脏疾病和自身抗体的产生[1]。依鲁替尼（PCI-32765）剂量依赖性地且有效地逆转治疗性CIA模型中的关节炎性炎症，ED50为2.6mg / kg /天。依鲁替尼（PCI-32765）也可预防CAIA模型中的临床关节炎[2]。 |
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| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29)：13075-80.
[2]. Chang BY, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 ameliorates autoimmune arthritis by inhibition of multiple effector cells. Arthritis Res Ther. 2011 Jul 13;13(4)：R115. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
88 mg/mL (199.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2701 mL | 11.3507 mL | 22.7015 mL | |
| 5 mM | 0.4540 mL | 2.2701 mL | 4.5403 mL | |
| 10 mM | 0.2270 mL | 1.1351 mL | 2.2701 mL | |
| 50 mM | 0.0454 mL | 0.2270 mL | 0.4540 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Chang BY, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 ameliorates autoimmune arthritis by inhibition of multiple effector cells. Arthritis Res Ther. 2011 Jul 13;13(4)：R115.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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