Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
| Cas No. |
2750830-09-0
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| 分子式 |
C45H54FN7O6
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| 分子量 |
807.95
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
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| 相关靶点 |
Androgen Receptor (AR)；PROTACs
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Androgen Receptor [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Luxdegalutamide (0.03-30 μM, 48 h) 诱导 CYP3A4、CYP2C8 mRNA 而非 CYP1A2、2B6、2C9 mRNA 的表达，基本不引起细胞色素 P450 (CYP) 和转运蛋白介导的药物相互作用 (DDI) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Luxdegalutamide 在小鼠 LNCaP 和 VCaP 异种移植模型中具有抗肿瘤活性 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (123.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2377 mL | 6.1885 mL | 12.3770 mL | |
| 5 mM | 0.2475 mL | 1.2377 mL | 2.4754 mL | |
| 10 mM | 0.1238 mL | 0.6189 mL | 1.2377 mL | |
| 50 mM | 0.0248 mL | 0.1238 mL | 0.2475 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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