AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR) 降解剂，DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖，GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长。
| Cas No. |
2960179-55-7
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| 分子式 |
C43H47F4N7O4
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| 分子量 |
801.87
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR) 降解剂，DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖，GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长。 |
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| 相关靶点 |
PROTACs；Androgen Receptor (AR)
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZ'3137 (Compound 22；0-10 μM；7 天 ) 可以抑制 AR 信号传导和前列腺癌细胞系 LNCaP 的细胞增殖 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AZ'3137 (Compound 22；30 mg/kg；口服管饲法 (p.o.)；每日一次；连续 10 天) 在前列腺癌小鼠中抑制肿瘤生长 [1]。 |
| 参考文献 |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2471 mL | 6.2354 mL | 12.4708 mL | |
| 5 mM | 0.2494 mL | 1.2471 mL | 2.4942 mL | |
| 10 mM | 0.1247 mL | 0.6235 mL | 1.2471 mL | |
| 50 mM | 0.0249 mL | 0.1247 mL | 0.2494 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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