货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0477 | ACBI1 |
ACBI1 是一种有效的,基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂,也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂,对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由溴结构域 (bromodomain) 配体、接头 (linker) 和 E3 泛素连接酶 VHL 组成,可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。 |
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SJ-MP0042 | dBET6 |
dBET6 是一种高效的,选择性的,良好的细胞通透性的,由 Cereblon 配体和 BET 配体相连的 PROTAC,IC50 值为 14 nM。dBET6 还可诱导 c-MYC 的下调和凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
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SJ-MP0049 | dCBP-1 |
dCBP-1 是个 PROTAC 分子,它是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂,被用作研究完全去除 p300/CBP 效果的化学工具。dCBP-1 对多发性骨髓瘤细胞的杀伤力极强,并能降解驱动 MYC 癌基因表达的增强子。 |
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SJ-MP0043 | ARV-825 |
ARV-825 是由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC 。ARV-825 是一种 BRD4 抑制剂,可招募 BRD4 到 E3 泛素连接酶 cereblon 上,引起 BRD4 蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调 MYC 水平。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。 |
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SJ-MP0056 | dTRIM24 | dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂,由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体组成。 | |
SJ-MP0047 | Bavdegalutamide (ARV-110) |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide (ARV-110) 可完全降解 androgen receptor (AR),在所有测试的细胞系中的 DC50 值均 < 1 nM。Bavdegalutamide (ARV-110) 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。 |
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SJ-MP0065 | PROTAC ERα Degrader-1 | PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。 |