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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MP0071 | ARCC-4 | ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。 | |
| SJ-MP0072 | XZ739 | XZ739 是一种基于 Cereblon 的 PROTAC BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，作用于 MOLT-4 细胞，处理 16 小时后，DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。 | |
| SJ-MP0063 | PROTAC MDM2 Degrader-3 | PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。 | |
| SJ-MP0066 | MD-224 | MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。 | |
| SJ-MP0048 | BSJ-4-116 |
BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂 (PROTAC)，IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。 |
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| SJ-MP0041 | Gefitinib-based PROTAC 3 |
Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau (VHL) 配体偶联，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。 |
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| SJ-MP0086 | JB170 | JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。 | |
| SJ-MP0059 | PROTAC BET degrader-2 |
PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。 |
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| SJ-MP0060 | BETd-260 | BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MP0061 | BRD4 degrader AT1 | BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。 | |
| SJ-MP0062 | QCA570 | QCA570 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。 | |
| SJ-MP0067 | ZXH-3-26 | ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，处理 5 小时后，DC50 约为 5 nM。 | |
| SJ-MP0073 | PROTAC BET Degrader-1 | PROTAC BET Degrader-1 是由 Cereblon 配体和 BET 配体相连的 PROTAC，能够在低浓度下降低 BRD2、BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。 | |
| SJ-MP0074 | PROTAC BET Degrader-10 | PROTAC BET Degrader-10 是有效 BET BRD4降解剂，由Cereblon配体和BRD4配体相连，DC50 为 49 nM，详细信息请参考专利 WO2017007612A1，example 37。 | |
| SJ-MX7287 | MZP-55 | MZP-55 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC，对 Brd4BD2 的 Kd 值为 8 nM。 | |
| SJ-MX2056 | MZ 1 | MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。 | |
| SJ-MP0039 | dBET1 | dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。 | |
| SJ-MP0038 | dBET57 | dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂，其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。 | |
| SJ-MX2057 | A1874 | A1874是一种基于nutlin，PROTAC类BRD4降解剂，能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98％。 | |
| SJ-MP0045 | ARV-771 |
ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal) BET 降解剂，一种新型的 BET-PROTAC (proteolysis-targeting chimera)，对于 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。 |
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