BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂 (PROTAC)，IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 420.00 | |
| 5 mg | ¥ 1040.00 | |
| 10 mg | ¥ 1680.00 | |
| 25 mg | ¥ 2940.00 | |
| 50 mg | ¥ 4160.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
2519823-34-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C40H49ClN8O8S
|
|||||
| 分子量 |
837.38
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂 (PROTAC)，IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PROTACs；CDK |
| 作用通路 |
PROTAC相关分子；Cell Cycle/DNA Damage |
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
IC50: 6 nM (CDK12) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BSJ-4-116 用浓度 10-10000 nM 处理 72 小时，可在 Kelly CDK12C1039F 中表现出有效的抗增殖作用 [1]。 BSJ-4-116 用浓度 50 nM 处理 6-24 小时，无论细胞处于什么突变状态，都可降低 CDK12 蛋白的水平 [1]。 BSJ-4-116 抑制 T-ALL 细胞 (Jurkat 和 MOLT-4 细胞) 的生长并使它们对 PARP 抑制敏感 [1]。 BSJ-4-116 通过聚腺苷酸化调节 DDR 基因。BSJ-4-116 能够克服 CDK12 C1039F 突变。鉴定出 CDK12 中的两个点突变赋予了对 BSJ-4-116 的抗性，证明了肿瘤细胞可以用来逃避二价降解分子的潜在机制 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (119.42 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1942 mL | 5.9710 mL | 11.9420 mL | |
| 5 mM | 0.2388 mL | 1.1942 mL | 2.3884 mL | |
| 10 mM | 0.1194 mL | 0.5971 mL | 1.1942 mL | |
| 50 mM | 0.0239 mL | 0.1194 mL | 0.2388 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号