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TL12-186
目录号 : SJ-MP0078 纯度：99.85%

TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora 激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。

CAS No. : 2250025-88-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  380.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1420.00
25 mg ¥  2020.00
50 mg ¥  3440.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2250025-88-6
分子式
C44H51ClN10O9S
分子量
931.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora 激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
相关靶点
CDK；PROTACs
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；PROTAC相关分子
产品类别
PROTAC 相关分子
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50  
cdk2/cyclin A [1] CDK9/cyclinT1 [1] Cereblon [1]
73 nM 55 nM  
体外研究 (In Vitro)

TL12-186 在 1 μM 的筛选浓度下，对 193 种激酶显示 >90% 的抑制 [1]。
使用 AlphaScreen 接合测定显示与 CRBN 的有效结合 (IC50 = 12 nM)，TL12-186 显示出与 CRBN 的有效结合 (IC50 = 12 nM) [1]。
TL12-186 (1-10000 nM；2 天) 表现出 CRBN 依赖性药理作用，对 WT 细胞存活的抑制作用比 CRBN-/- 细胞强 13 到 15 倍 [1]。
TL12-186 (10-10000 nM；4 小时) 抑制 STAT1 磷酸化而不引起 JAK1/2 降解 [1]。
参考文献

[1]. Hai-Tsang Huang, et al. A Chemoproteomic Approach to Query the Degradable Kinome Using a Multi-kinase Degrader. Cell Chem Biol. 2018 Jan 18;25(1):88-99.e6.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
200 mg/mL (214.72 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0736 mL 5.3679 mL 10.7358 mL
5 mM 0.2147 mL 1.0736 mL 2.1472 mL
10 mM 0.1074 mL 0.5368 mL 1.0736 mL
50 mM 0.0215 mL 0.1074 mL 0.2147 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.85%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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