Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 520.00 | |
| 10 mg | ¥ 780.00 | |
| 25 mg | ¥ 1600.00 | |
| 50 mg | ¥ 2460.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1860875-51-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H18ClF2N3O4
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| 分子量 |
461.85
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ligands for E3 Ligase；Molecular Glues；Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
CRBN [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 35 个独立的 AML 样本的大规模原发性患者异种移植中，Eragidomide 耗尽 GSPT1 会迅速诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞凋亡，从而减少白血病植入和白血病干细胞 (LSC) [1]。 Eragidomide 活性由 AML 原始细胞和 LSCs 内的多层信号网络和通路介导 [1]。 Eragidomide 具有更高的疗效和更强的活性，可用于治疗血液系统恶性肿瘤 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (216.52 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1652 mL | 10.8260 mL | 21.6521 mL | |
| 5 mM | 0.4330 mL | 2.1652 mL | 4.3304 mL | |
| 10 mM | 0.2165 mL | 1.0826 mL | 2.1652 mL | |
| 50 mM | 0.0433 mL | 0.2165 mL | 0.4330 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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