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Pomalidomide
目录号 : SJ-MX0193 别名 : CC-4047 中文名称 : 泊马度胺 纯度:98.02%

Pomalidomide  (CC-4047)是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide可促进凋亡(apoptosis)和细胞周期阻滞。

CAS No. :19171-19-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
10 mg ¥  430.00
100 mg ¥  830.00
1 g ¥  1380.00
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Cas No.
19171-19-8
分子式
C13H11N3O4
分子量
273.24
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Pomalidomide  (CC-4047)是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide可促进凋亡(apoptosis)和细胞周期阻滞。

相关靶点

Ligands for E3 Ligase;Molecular Glues;Apoptosis

作用通路
Apoptosis
产品类别
PROTAC相关分子
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
  IC50
Cereblon[1] TNF-α [2]
  in PBMCs
  13 nM
体外研究 (In Vitro)

Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放,作用于人类 PBMC 和人类全部血液时,IC50分别为13 nM 和25 nM[2] 。

与对照组相比,将淋巴瘤细胞暴露于Pomalidomide(CC-4047)可导致细胞增殖减少40%。Pomalidomide可抑制Raji细胞40%的DNA合成(P=0.036)[3]

在CD4+和CD8+细胞中,Pomalidomide(CC-4047)是最有效的IL-2提升剂,其次是CC-6032和CC-5013。在升高IL-2、IL-5和IL-10方面,Pomalidomide的效力显著高于CC-5013,在升高IFN-γ方面,Pomalidomide的效力略高于CC-5013[4]

体内研究 (In Vivo)

Pomalidomide 作用于SCID小鼠,增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天,与 CC5013/Rituximab 处理的鼠平均寿命为58天。NK细胞耗尽则Pomalidomide和Rituximab协同作用完全被废除, 说明NK细胞增多是Pomalidomide增强 Rituximab抗癌的一个机制[3]

参考文献

[1].Zhu YX, et al. Molecular mechanism of action of the immune-modulatory drugs, thalidomide, lenalidomide and pomalidomide in multiple myeloma. Leuk Lymphoma. 2013 Apr;54(4):683-7.

[2]. Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett, 1999, 9(11), 1625-30.

[3].Hernandez-Ilizaliturri FJ1, et al. Immunomodulatory drug CC-5013 or CC-4047 and rituximab enhance antitumor activity in a severe combined immunodeficient mouse lymphoma model. Clin Cancer Res. 2005 Aug 15;11(16):5984-92.

[4]. Schafer PH, et al. Enhancement of cytokine production and AP-1 transcriptional activity in T cells by thalidomide-related immunomodulatory drugs. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):1222-32.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
55 mg/mL(201.29 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6598 mL 18.2989 mL 36.5979 mL
5 mM 0.7320 mL 3.6598 mL 7.3196 mL
10 mM 0.3660 mL 1.8299 mL 3.6598 mL
50 mM 0.0732 mL 0.3660 mL 0.7320 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.02%

[1].Zhu YX, et al. Molecular mechanism of action of the immune-modulatory drugs, thalidomide, lenalidomide and pomalidomide in multiple myeloma. Leuk Lymphoma. 2013 Apr;54(4):683-7.

[2]. Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett, 1999, 9(11), 1625-30.

[3].Hernandez-Ilizaliturri FJ1, et al. Immunomodulatory drug CC-5013 or CC-4047 and rituximab enhance antitumor activity in a severe combined immunodeficient mouse lymphoma model. Clin Cancer Res. 2005 Aug 15;11(16):5984-92.

[4]. Schafer PH, et al. Enhancement of cytokine production and AP-1 transcriptional activity in T cells by thalidomide-related immunomodulatory drugs. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):1222-32.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。