Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 抑制 LPS 诱导的 TNF-α 释放，在 PBMCs 中 IC50 为 13 nM。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 180.00 | |
| 50 mg | ¥ 280.00 | |
| 100 mg | ¥ 360.00 | |
| 500 mg | ¥ 420.00 | |
| 1 g | ¥ 600.00 | |
| 2 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 200.00 |
| Cas No. |
19171-19-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H11N3O4
|
|||||
| 分子量 |
273.24
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 抑制 LPS 诱导的 TNF-α 释放，在 PBMCs 中 IC50 为 13 nM。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ligands for E3 Ligase；Molecular Glues；Apoptosis
|
| 作用通路 |
Apoptosis
|
| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
IC50: 13 nM (TNF-α, in PBMCs) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Pomalidomide 抑制全血 TNF-α，IC50 为 25 nM [1]。 与载体处理的对照相比，将淋巴瘤细胞暴露于 Pomalidomide (CC-4047) 会导致细胞增殖减少 40%。Pomalidomide 抑制 Raji 细胞 40% 的 DNA 合成 (P=0.036) [2]。 在 CD4+ 和 CD8+ 外周血 T 细胞中，Pomalidomide (CC-4047) 是最有效的 IL-2 升高剂，其次是 CC-6032 和 CC-5013。Pomalidomide 在升高 IL-2、IL-5 和 IL-10 方面明显强于 CC-5013，在升高 IFN-γ 方面略强于 CC-5013 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 mAb 处理前连续两天给予 Pomalidomide (CC-4047) 可增强利妥昔单抗的抗肿瘤活性，并使荷淋巴瘤小鼠的中位生存期增加一倍。在统计学上，观察到用 Rituximab 处理的动物与 Pomalidomide + Rituximab 处理的动物之间存在显著差异。接受 Pomalidomide 和利妥昔单抗处理的动物的中位生存时间 (中位生存期，74 天) 长于接受利妥昔单抗单一疗法处理的动物 (中位生存期，38 天)。如流式细胞术分析所示，在荷淋巴瘤 SCID 小鼠中，连续两天施用 CC-5013 或 Pomalidomide 会导致循环 NK 细胞数量显著增加 [2]。 对大鼠口服 Pomalidomide (50 mg/kg) 后，血液中未结合的浓度在 4.6±2.4 小时时达到 1100±82 ng/mL 的 Cmax 值，同时 AUC(0-10) 值为 6800 ng·hr/mL。然而，大脑中未结合的 Pomalidomide 在 4.1 小时的 Cmax 值为 430 ng/mL，AUC(0-10) 值为 2700 ng·hr/mL，未结合的 AUCbrain 与 AUCblood 的比率为 0.39。这些值与出色的血脑屏障穿透力一致 [4]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (201.29 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6598 mL | 18.2989 mL | 36.5979 mL | |
| 5 mM | 0.7320 mL | 3.6598 mL | 7.3196 mL | |
| 10 mM | 0.3660 mL | 1.8299 mL | 3.6598 mL | |
| 50 mM | 0.0732 mL | 0.3660 mL | 0.7320 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号