Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride)，一种 Class IB 类抗心律失常化合物，是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。Mexiletine 通过阻断钠离子通道 (IC50 : 75±8 μM 于封闭性阻断, 23.6±2.8 μM 于使用依赖性阻断) 发挥作用，可被用于心血管与神经病学研究。
| Cas No. |
5370-01-4
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| 分子式 |
C11H18ClNO
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| 分子量 |
215.72
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride)，一种 Class IB 类抗心律失常化合物，是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。Mexiletine 通过阻断钠离子通道 (IC50 : 75±8 μM 于封闭性阻断, 23.6±2.8 μM 于使用依赖性阻断) 发挥作用，可被用于心血管与神经病学研究。 |
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| 相关靶点 |
Sodium Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
心血管；神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mexiletine (10µM, 48 h) 在转染 SCN5A-WT 或 SCN5A-1795insD 的 HEK293A 细胞中增加了峰值 INa 和晚期 INa，Mexiletine (10µM, 5 min) 阻断了晚期 INa [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Mexiletine (30, 100 mg/kg, 口服, 急性给药) 逆转 Oxaliplatin 诱导的大鼠机械痛觉过敏和低温痛觉过敏 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
43 mg/mL (199.33 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (463.56 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.6356 mL | 23.1782 mL | 46.3564 mL | |
| 5 mM | 0.9271 mL | 4.6356 mL | 9.2713 mL | |
| 10 mM | 0.4636 mL | 2.3178 mL | 4.6356 mL | |
| 50 mM | 0.0927 mL | 0.4636 mL | 0.9271 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
