Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂，IC50 值为 10 nM (rat lens) 和 25 nM (human placenta)。Epalrestat 能够减少山梨醇在坐骨神经、红细胞和眼组织中的累积，可用于预防或减缓糖尿病神经病变的进展。
| Cas No. |
82159-09-9
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| 分子式 |
C15H13NO3S2
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| 分子量 |
319.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂，IC50 值为 10 nM (rat lens) 和 25 nM (human placenta)。Epalrestat 能够减少山梨醇在坐骨神经、红细胞和眼组织中的累积，可用于预防或减缓糖尿病神经病变的进展。 |
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| 相关靶点 |
Aldose Reductase |
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease |
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| 应用领域 |
代谢；免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Epalrestat 可以通过抑制 AKR1B1 和 AKR1B10 阻断上皮-间充质转化，极大地增强癌细胞对多柔比星和索拉非尼等药物的敏感性 [2]。 Epalrestat 抑制 LPS 刺激下 RAW264.7 细胞中促炎细胞因子 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 表达。Epalrestat 对 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中 iNOS 和 NF-κB 等炎症介质也有影响 [3]。 Epalrestat (100 和 200 µM；24 小时) 可抑制大鼠 SC 中的细胞活力，并诱导细胞凋亡 [4]。 Epalrestat (10 和 50 µM；24 小时) 通过 Nrf2 激活上调 γ-GCS，从而增加大鼠 SC 中的细胞内谷胱甘肽水平 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Epalrestat 可以抑制 db/db 小鼠肾皮质中醛糖还原酶、纤维连接蛋白、ⅲ 型胶原和 TGF-β1 的上调，表明 Epalrestat 对糖尿病肾病具有保护作用 [5]。 Epalrestat (100 mg/kg；i.g.；每天，持续 6 周) 在 Streptozotocin 诱导的糖尿病周围神经病变 (DPN) 模型中可保护大鼠免受糖尿病周围神经损伤 [6]。 Epalrestat (50 mg/kg；i.g.；每天两次) 可减少小鼠脑缺血引起的梗塞体积和血脑屏障通透性 [7]。 |
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| 参考文献 |
[2]. Bailly C. Moving toward a new horizon for the aldose reductase inhibitor epalrestat to treat drug-resistant cancer. Eur J Pharmacol. 2022;931:175191. [3]. Sato K, et al. Epalrestat suppresses inflammatory response in lipopolysaccharide-stimulated RAW264.7 cells. Allergol Immunopathol (Madr). 2021 Sep 1;49(5):1-8. [5]. He J, et al. The aldose reductase inhibitor epalrestat exerts nephritic protection on diabetic nephropathy in db/db mice through metabolic modulation. Acta Pharmacol Sin.2019;40(1):86-97. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
20 mg/mL (62.62 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1309 mL | 15.6544 mL | 31.3087 mL | |
| 5 mM | 0.6262 mL | 3.1309 mL | 6.2617 mL | |
| 10 mM | 0.3131 mL | 1.5654 mL | 3.1309 mL | |
| 50 mM | 0.0626 mL | 0.3131 mL | 0.6262 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Bailly C. Moving toward a new horizon for the aldose reductase inhibitor epalrestat to treat drug-resistant cancer. Eur J Pharmacol. 2022;931:175191.
[3]. Sato K, et al. Epalrestat suppresses inflammatory response in lipopolysaccharide-stimulated RAW264.7 cells. Allergol Immunopathol (Madr). 2021 Sep 1;49(5):1-8.
[5]. He J, et al. The aldose reductase inhibitor epalrestat exerts nephritic protection on diabetic nephropathy in db/db mice through metabolic modulation. Acta Pharmacol Sin.2019;40(1):86-97.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
