010D2201,0D07,0D06,0D01
Epalrestat
目录号 : SJ-MX0566 别名 : ONO2235; ON O2235; ON-O2235 中文名称 : 依帕司他 纯度:98.12%

Epalrestat 是一种具有口服活性的醛糖还原酶抑制剂,可作用于糖尿病神经病变。

CAS No. : 82159-09-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  330.00
25 mg ¥  540.00
50 mg ¥  870.00
100 mg ¥  1200.00
200 mg ¥  1620.00
500 mg ¥  3480.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  160.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
82159-09-9
分子式
C15H13NO3S2
分子量
319.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

Epalrestat 是一种具有口服活性的醛糖还原酶抑制剂,可作用于糖尿病神经病变。

相关靶点
Aldose Reductase
作用通路

Metabolism

应用领域
代谢;免疫/炎症;肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Epalrestat (100 和 200 µM;24 小时) 可抑制大鼠雪旺细胞 (SC) 中的细胞活力并诱导细胞凋亡 [1]
Epalrestat (10 和 50 µM;24 小时) 通过 Nrf2 激活上调 γ-GCS,从而增加大鼠 SC 中的细胞内谷胱甘肽水平 [1]
Epalrestat (50 µM;16 小时) 可保护 SC 免受氧化应激 [1]

体内研究 (In Vivo)

Epalrestat (0.08% (w/w);在常规饲料中;8 周) 显示出对 db/db 小鼠糖尿病肾病的肾炎保护作用 [2]
Epalrestat (100 mg/kg;每日;灌胃;持续 6 周) 在 Streptozotocin (链脲佐菌素诱导的糖尿病周围神经病变 (DPN) 模型中可保护大鼠免受糖尿病周围神经损伤 [3]
Epalrestat (50 mg/kg;口服灌胃;每天两次) 可减少小鼠脑缺血引起的梗塞体积和血脑屏障通透性 [4]

参考文献

[1]. Sato K, et al. Epalrestat increases intracellular glutathione levels in Schwann cells through transcription regulation. Redox Biol. 2013 Nov 19;2:15-21. 

[2]. He J, et al. The aldose reductase inhibitor epalrestat exerts nephritic protection on diabetic nephropathy in db/db mice through metabolic modulation. Acta Pharmacol Sin. 2019 Jan;40(1):86-97.  

[3]. Li QR, et al. Epalrestat protects against diabetic peripheral neuropathy by alleviating oxidative stress and inhibiting polyol pathway. Neural Regen Res. 2016 Feb;11(2):345-51.  

[4]. Zhang T, et al. The Aldose Reductase Inhibitor Epalrestat Maintains Blood-Brain Barrier Integrity by Enhancing Endothelial Cell Function during Cerebral Ischemia. Mol Neurobiol. 2023 Jul;60(7):3741-3757.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (62.62 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1309 mL 15.6544 mL 31.3087 mL
5 mM 0.6262 mL 3.1309 mL 6.2617 mL
10 mM 0.3131 mL 1.5654 mL 3.1309 mL
50 mM 0.0626 mL 0.3131 mL 0.6262 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.12%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。