Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
Ile-Cys-Val-Val-Gln-Asp-Trp-Gly-His-His-Arg-Cys-Thr-NH2 (Disulfide bridge: Cys2-Cys12)
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Complement System
Immunology/Inflammation
多肽
IC50: 12 μM (complement component C3) [1]
Compstatin 与天然 C3 结合,抑制其被 C3 转化酶剪切。其结合过程是一种多步骤反应,倾向于与 C3b 和 C3c 结合。Compstatin 的 N 端乙酰化能够提高其稳定性,使其免于被酶促降解 [2]。
Compstatin 在人血中的体外半衰期大约为 2 小时 [3]。
Compstatin 对人源和灵长类 C3 具有高度选择性。虽然在狒狒和其他灵长类动物中,Compstatin 与 C3 的结合跟在人类中有类似的相互作用,但是在更低等的哺乳动物如小鼠、大鼠、豚鼠、兔或猪中,Compstatin 不与 C3 结合 [4]。
Compstatin 在体内能完全抑制肝素/鱼精蛋白诱导的补体激活,而对心率或全身性血管、中心静脉和肺动脉压没有副作用。Compstatin 是一种安全有效的补体抑制剂,在临床心脏手术中,具有抑制补体激活的潜力。此外,Compstatin 还能作为设计该类口服药物的标准原型。在体外循环模型中,Compstatin 抑制 C3a 和 C5a 的产生、膜攻击复合物的形成以及中性粒细胞中 CD11b 的表达。它还能抑制 C3/C3 片段、PMNs、单核细胞结合到聚合物表面 [5]。
[1]. Bert J C Janssen, et al. Structure of compstatin in complex with complement component C3c reveals a new mechanism of complement inhibition. J Biol Chem. 2007 Oct 5;282(40):29241-7.
[2]. A Sahu, et al. Inhibition of human complement by a C3-binding peptide isolated from a phage-displayed random peptide library. J Immunol. 1996 Jul 15;157(2):884-91.
[3]. Fiane AE, et al. Compstatin, a peptide inhibitor of C3, prolongs survival of ex vivo perfused pig xenografts. Xenotransplantation. 1999 Feb;6(1):52-65.
[4]. Mastellos DC, et al. Compstatin: a C3-targeted complement inhibitor reaching its prime for bedside intervention. Eur J Clin Invest. 2015, 45(4):423-40.
[5]. Soulika AM, et al. Inhibition of heparin/protamine complex-induced complement activation by Compstatin in baboons. Clin Immunol. 2000 Sep;96(3):212-21.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.29%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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