010904,0D06
JR14a
目录号 : SJ-MX5139 别名 : JR14 a; JR14-a 纯度:98.45%

JR14a 是一种有效的人补体 C3a 受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。

CAS No. :2411440-41-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  520.00
5 mg ¥  1300.00
10 mg ¥  2060.00
25 mg ¥  3360.00
50 mg ¥  4880.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2411440-41-8
分子式
C25H26Cl2N4O3S
分子量
533.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

JR14a 是一种有效的人补体 C3a 受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。

相关靶点
Complement System
作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target

human complement C3a receptor [1]

体外研究 (In Vitro)

JR14a (0.1 nM-100 μM) 抑制人单核细胞来源的巨噬细胞中 C3a 诱导的细胞内 Ca2+ 释放,IC50 为 10 nM [1]
JR14a (0.1 nM-100 μM) 暴露于大鼠肝微粒体超过 1 小时 [1]
JR14a (0.1 nM- 100 μM) 抑制人 LAD2 肥大细胞中 C3a 诱导的 β-hexosaminidase 分泌,IC50 为 8 nM [1]

体内研究 (In Vivo)

JR14a (10 mg/kg; p.o. 2 h prior) 在炎症和水肿的急性大鼠爪模型中注射激动剂后 30 分钟,爪肿胀比对照减少 65% [1]
JR14a (1 mg/kg;iv) 在大鼠中表现出消除半衰期 (191 分钟)、清除率 (4.4 mL/min/kg) 和 AUC (3795 ng h/mL) [1]
JR14a (10 mg/kg;po) 在大鼠中表现出 Cmax (88 ng/mL)、Tmax (300 min) 和 AUC (478 ng h/mL) [1]

参考文献

[1]. Rowley JA, et al. Potent Thiophene Antagonists of Human Complement C3a Receptor with Anti-Inflammatory Activity. J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):529-541.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (187.45 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8745 mL 9.3726 mL 18.7452 mL
5 mM 0.3749 mL 1.8745 mL 3.7490 mL
10 mM 0.1875 mL 0.9373 mL 1.8745 mL
50 mM 0.0375 mL 0.1875 mL 0.3749 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.45%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。