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Iptacopan
目录号 : SJ-MX5765 别名 : LNP023 纯度：98.21%

Iptacopan (LNP023) 是一种首创的，有效的，具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂，IC50 值为 10 nM。Iptacopan 直接可逆且高亲和力结合 factor B，KD为 7.9 nM。Iptacopan 可靶向 C3 肾小球病的根本病因。

CAS No. : 1644670-37-0
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规格 价格 货期
500 μg ¥  520.00
1 mg ¥  840.00
5 mg ¥  1960.00
10 mg ¥  3160.00
Iptacopan 的其他形式产品 Iptacopan hydrochloride
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1644670-37-0
分子式
C25H30N2O4
分子量
422.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Iptacopan (LNP023) 是一种首创的，有效的，具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂，IC50 值为 10 nM。Iptacopan 直接可逆且高亲和力结合 factor B，KD为 7.9 nM。Iptacopan 可靶向 C3 肾小球病的根本病因。
相关靶点
Complement System
作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
代谢；免疫/炎症
IC50 & Target
KD IC50
factor B [1] factor B [1]
7.9 nM 10 nM
体外研究 (In Vitro)

Iptacopan (LNP023) 对 50% 人血清中替代补体途径 (AP) 诱导的膜攻击复合物 (MAC) 形成有明显抑制作用 (IC50 值为 130 nM) [1]。
Iptacopan (LNP023) 对 41 种人类蛋白酶 (包括AP蛋白因子D，>100 μM) 具有良好的选择性，IC50 值为 >30 μM [2]。
体内研究 (In Vivo)

Iptacopan (LNP023；20-180 mg/kg；口服给药) 可预防 KRN (150 μL) 诱导的小鼠关节炎，并且在膜性肾病大鼠实验模型中预防和治疗剂量均有效 [1]。
Iptacopan  (T1/2；口服给药；大鼠 30 mg/kg，狗 10 mg/kg) 表现出中等半衰期 (Wistar Han 大鼠 3.4 小时； beagle 狗 5.5 小时) 和 Cmax (Wistar Han 大鼠 410 nM；beagle 狗 2200 nM) [1]。
Iptacopan (大鼠 1.0 和狗 0.1 mg/kg) 表现出终端消除半衰期 (T1/2；Wistar Han 大鼠 7小时；beagle 狗 5.6小时)，这是由于静脉给药后血浆清除率高 (分别为 8 和 2 mL/min/kg)，同时分布量大 (分别为 2.3 和 0.6 L/kg) [2]。
参考文献

[1]. Schubart A, et al. Small-molecule factor B inhibitor for the treatment of complement-mediated diseases. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Apr 16;116(16):7926-7931.

[2]. Mainolfi N, et al. Discovery of 4-((2S,4S)-4-Ethoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)benzoic Acid (LNP023), a Factor B Inhibitor Specifically Designed To Be Applicable to Treating a Diverse Array of Complement Mediated Diseases. J Med Chem. 2020 Jun 11;63(11):5697-5722.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (118.34 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3668 mL 11.8338 mL 23.6675 mL
5 mM 0.4734 mL 2.3668 mL 4.7335 mL
10 mM 0.2367 mL 1.1834 mL 2.3668 mL
50 mM 0.0473 mL 0.2367 mL 0.4734 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.21%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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