SB290157 trifluoroacetate - CAS:1140525-25-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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SB290157 trifluoroacetate

目录号 : SJ-MX1591 纯度：99.53%

SB290157 trifluoroacetate 是有效、选择性的 C3a 受体的拮抗剂，IC50 值为 200 nM。

CAS No. :1140525-25-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 210.00
5 mg	¥ 465.00
10 mg	¥ 720.00
25 mg	¥ 1440.00
50 mg	¥ 2480.00
100 mg	¥ 3680.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1140525-25-2

分子式

C₂₄H₂₉F₃N₄O₆

分子量

526.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

-20℃，密封，防潮

生物活性	SB290157 trifluoroacetate 是有效、选择性的 C3a 受体的拮抗剂，IC50 值为 200 nM。
相关靶点	Complement System
作用通路	Immunology/Inflammation
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	IC50: 200 nM (C3aR)^[1]
体外研究 (In Vitro)	SB 290157 作为 ¹²⁵I-C3a 放射配体的竞争性拮抗剂，与表达人 C3aR (RBL-C3aR) 的大鼠嗜碱性白血病-2h3 细胞结合，IC50 为 200 nM ^[1]。 SB 290157 以浓度依赖的方式阻断 C3a 诱导的 C3aR 内化及 C3a 诱导的 RBL-C3aR 细胞和人中性粒细胞中的 Ca²⁺ 动员，IC50 分别为 27.7 和 28 nM^[1]。 SB 290157 对 C3aR 具有选择性。SB 290157 还抑制 C3a 诱导的表达小鼠和豚鼠 C3aRs 的 RBL-2H3 细胞的 Ca²⁺ 动员 ^[1]。 SB 290157 能有效抑制 C3a 介导的 ATP 从豚鼠血小板释放，并抑制 C3a 诱导的大鼠尾动脉对刺激的收缩反应增强 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	SB 290157 在豚鼠 LPS 诱导的气道中性粒细胞模型中抑制中性粒细胞募集，并在大鼠佐剂诱导的关节炎模型中减少足跖水肿^[1]。 SB 290157 仅能在 3 小时内减轻关节肿胀，当浓度为 30 mg/kg 时，对关节肿胀的抑制作用约为 50%。与补体消耗的幼稚小鼠相比，C3 水平在 3 小时显著降低，此外，观察到 C3 的活化，并随着抗 OVA pAb 浓度的增加而增加 ^[2]。
参考文献	[1]. Ames RS, et al. Identification of a selective nonpeptide antagonist of the anaphylatoxin C3a receptor that demonstrates antiinflammatory activity in animal models. J Immunol. 2001 May 15;166(10):6341-8. [2]. Hutamekalin P, et al. Effect of the C3a-receptor antagonist SB 290157 on anti-OVA polyclonal antibody-induced arthritis. J Pharmacol Sci. 2010;112(1):56-63.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (189.93 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8993 mL	9.4965 mL	18.9930 mL
	5 mM	0.3799 mL	1.8993 mL	3.7986 mL
	10 mM	0.1899 mL	0.9496 mL	1.8993 mL
	50 mM	0.0380 mL	0.1899 mL	0.3799 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。