Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan 用于避免小肠或大肠切除术后肠梗阻的发生，加速胃肠道恢复。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX2869-1 mg 1 mg | ¥ 280.00 | |
| SJ-MX2869-5 mg 5 mg | ¥ 680.00 | |
| SJ-MX2869-10 mg 10 mg | ¥ 1060.00 | |
| SJ-MX2869-25 mg 25 mg | ¥ 2140.00 | |
| SJ-MX2869-50 mg 50 mg | ¥ 3120.00 | |
| SJ-MX2869-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 600.00 |
| Cas No. |
156053-89-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H32N2O4
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| 分子量 |
424.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan 用于避免小肠或大肠切除术后肠梗阻的发生，加速胃肠道恢复。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Opioid Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 1.7 nM (μ-opioid receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Alvimopan 抑制 loperamide 刺激的 [35S]GTPγS 结合到含有克隆人 μ-opioid 受体的膜上，IC50 值为 1.7 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Alvimopan (0.1-1.0 mg/kg；p.o.) 部分拮抗吗啡产生的 113sn 标记微球对大鼠小肠转运的减慢 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (235.55 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3555 mL | 11.7777 mL | 23.5555 mL | |
| 5 mM | 0.4711 mL | 2.3555 mL | 4.7111 mL | |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1778 mL | 2.3555 mL | |
| 50 mM | 0.0471 mL | 0.2356 mL | 0.4711 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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