Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂，是 MOR 和 DOR 拮抗剂，也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。
| Cas No. |
55096-26-9
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| 分子式 |
C21H25NO3
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| 分子量 |
339.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂，是 MOR 和 DOR 拮抗剂，也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。 |
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| 相关靶点 |
Opioid Receptor；Apoptosis；Reactive Oxygen Species；NO Synthase；Toll-like Receptor (TLR)；p38 MAPK；NF-κB
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Apoptosis；Immunology/Inflammation；Metabolism；NF-κB Signaling；MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
心血管；神经科学；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Nalmefene (0-300 μg/mL; 24 h) 在 RAW264.7 细胞，可促进 CD36 表达，并使 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体的 mRNA 水平分别降低 73%、56% 和 39% [1]。 Nalmefene (0.01-300 μM；1.5-3.5 h) 在原代培养的星形胶质细胞中，可抑制乙醇刺激下 ROS 生成、iNOS 合成，并阻断 TLR4 信号通路以及 MAPKs 磷酸化、NF-κB 激活，减少细胞死亡 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Nalmefene (1-3 mg/kg; 皮下注射; 21 天) 在高脂饮食的 ApoE KO 小鼠中加重动脉粥样硬化斑块的形成 [1]。 Nalmefene (0.1 mg/kg; 腹腔注射; 四天 2 次; 2 周) 在小鼠中，可预防乙醇诱导的神经炎症、髓鞘损伤和细胞凋亡，以及小鼠的饮酒偏好和摄入量 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
175 mg/mL (515.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9461 mL | 14.7306 mL | 29.4612 mL | |
| 5 mM | 0.5892 mL | 2.9461 mL | 5.8922 mL | |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4731 mL | 2.9461 mL | |
| 50 mM | 0.0589 mL | 0.2946 mL | 0.5892 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号