Alvimopan dihydrate 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dihydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan dihydrate 用于避免小肠或大肠切除术后肠梗阻的发生，加速胃肠道恢复。
| Cas No. |
170098-38-1
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| 分子式 |
C25H36N2O6
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| 分子量 |
460.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Alvimopan dihydrate 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dihydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan dihydrate 用于避免小肠或大肠切除术后肠梗阻的发生，加速胃肠道恢复。 |
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| 相关靶点 |
Opioid Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Alvimopan dihydrate 抑制 loperamide 刺激的 [35S]GTPγS 结合到含有克隆人 μ-opioid 受体的膜上，IC50 为 1.7 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Alvimopan dihydrate (0.1-1.0 mg/kg；口服) 部分拮抗 113Sn-labelled 微球在大鼠小肠转运的减慢 [2]。 Alvimopan dihydrate (3 mg/kg；口服) 对有意识大鼠有害结肠膨胀 (CRD) 引起的内脏运动行为反应 (VMR) 没有影响 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (199.75 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1713 mL | 10.8563 mL | 21.7127 mL | |
| 5 mM | 0.4343 mL | 2.1713 mL | 4.3425 mL | |
| 10 mM | 0.2171 mL | 1.0856 mL | 2.1713 mL | |
| 50 mM | 0.0434 mL | 0.2171 mL | 0.4343 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
