Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的 kappa opioid 受体拮抗剂，Ki 值为 0.807 nM。
| Cas No. |
1174130-61-0
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| 分子式 |
C26H27FN2O2
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| 分子量 |
418.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的 kappa opioid 受体拮抗剂，Ki 值为 0.807 nM。 |
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| 相关靶点 |
Opioid Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
Ki: 0.807 nM (kappa opioid) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Aticaprant (CERC-501) 与人 kappa opioid 受体具有高亲和力结合，其亲和力比人 mu opioid 受体高 30 倍，比人 delta opioid 受体高 190 倍 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Aticaprant (CERC-501) 具有快速吸收 (tmax=1-2 h) 和良好的口服生物利用度 (F=25%)。Aticaprant (CERC-501；口服) 选择性和有效地占据中枢 kappa opioid 受体 (ED50=0.33 mg/kg)，没有证据表明 mu 或 delta 受体占据 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (238.95 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3895 mL | 11.9474 mL | 23.8949 mL | |
| 5 mM | 0.4779 mL | 2.3895 mL | 4.7790 mL | |
| 10 mM | 0.2389 mL | 1.1947 mL | 2.3895 mL | |
| 50 mM | 0.0478 mL | 0.2389 mL | 0.4779 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
