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GSK-3

GSK-3 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0704 BIO

BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 GSK-3α/βCDK1-cyclinB 复合体抑制剂,无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO 对 GSK 的抑制导致 Wnt 信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 的持续多能性。BIO 被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO 也是一种泛 JAK 抑制剂,对 Tyk2 的 IC50 值为 30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。

SJ-MX5698 BRD0705 BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。
SJ-MX1726 BIO-acetoxime 6-溴靛玉红-3‘-丙酮肟

BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。

SJ-MX2318 AR-A014418 AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。
SJ-MX7820 TCS 21311 TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα,PKCθ 和 GSK3β,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
SJ-MX0955A Bisindolylmaleimide I hydrochloride Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。
SJ-MX0955 Bisindolylmaleimide I 双吲哚马来酰亚胺 I

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择、具有细胞渗透性和可逆的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII 和 PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM。Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。

SJ-MX6161 GSK-3β inhibitor 10 GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。
SJ-MX0605 TWS119

TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。TWS119 能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β 的抑制可触发自噬(autophagy)。

SJ-MN3225 α-Amyrin α-香树脂醇

α-Amyrin 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-Amyrin 可激活 ERKGSK-3β 信号通路。α-Amyrin 可用于炎症的研究,具有持久的镇痛和抗炎特性。α-Amyrin 可应用于高果糖饮食诱导的代谢综合征和低胆碱能神经传递所致的认知功能障碍的研究,还可用于作为肝调节剂的研究。

SJ-MX1970 Indirubin-3'-monoxime Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 μM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。