010G0501,010J0D01,01070E02,010K0101,0D01,0D07,0D05
Bisindolylmaleimide I hydrochloride
目录号 : SJ-MX0955A 别名 : GF109203X (hydrochloride);Go 6850 (hydrochloride) 纯度: >98%

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。

CAS No. : 176504-36-2
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规格 价格 货期
5 mg 咨询

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
176504-36-2
分子式
C25H25CLN4O2
分子量
448.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。

相关靶点
GSK-3;PKC
作用通路
PI3K/Akt/mTOR;Stem Cell/Wnt;Epigenetics;TGF-beta/Smad
应用领域
肿瘤;代谢;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Bovine brain PKC [1] PKC-βII [1] PKC-βI [1] PKCα [1] PKCγ [1] FDGFG [1]
10 nM 16 nM 17 nM 20 nM 20 nM 65 μM
体外研究 (In Vitro)

Bisindolylmaleimide I hydrochloride (5 μM) 抑制 α-凝血酶诱导的 P47 磷酸化 [1]
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (0-1 μM) 抑制静息态 swiss 3T3 细胞中的 DNA 合成 [1]
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (5 μM) 可将脂肪细胞裂解物中的 GSK-3 活性降低至 25.1±4.3% [2]
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (10 μM,24 小时) 抑制 PC3 细胞释放外泌体和微泡 (EMV) [3]
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (10 μM,24 小时) 增强 5-fluorouracil 的细胞毒性 [3]

体内研究 (In Vivo)

Bisindolylmaleimide I hydrochloride (0.02 mg/kg,腹腔注射) 降低小鼠机械通气 (MV) 组中升高的 NLRP3、P-PKCɑ 和 PKCɑ 水平 [4]
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (0-20 mg/kg,腹腔注射) 降低了鼩鼱中喹吡罗诱导的呕吐的平均频率 [5]

参考文献

[1]. Toullec D, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem. 1991 Aug 25;266(24):15771-81.  

[2]. Hers I, et al. The protein kinase C inhibitors bisindolylmaleimide I (GF 109203x) and IX (Ro 31-8220) are potent inhibitors of glycogen synthase kinase-3 activity. FEBS Lett. 1999 Nov 5;460(3):433-6.

[3]. Kosgodage US, et al. Chloramidine/Bisindolylmaleimide-I-Mediated Inhibition of Exosome and Microvesicle Release and Enhanced Efficacy of Cancer Chemotherapy. Int J Mol Sci. 2017 May 9;18(5):1007.  

[4]. Liu M, et al. Aerobic exercise alleviates ventilator-induced lung injury by inhibiting NLRP3 inflammasome activation. BMC Anesthesiol. 2022 Dec 1;22(1):369. 

[5]. Belkacemi L, et al. Signal transduction pathways involved in dopamine D2 receptor-evoked emesis in the least shrew (Cryptotis parva). Auton Neurosci. 2021 Jul;233:102807.  

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2275 mL 11.1373 mL 22.2747 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2275 mL 4.4549 mL
10 mM 0.2227 mL 1.1137 mL 2.2275 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2227 mL 0.4455 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。