Finerenone 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (Mineralocorticoid Receptor，MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
| Cas No. |
1050477-31-0
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| 分子式 |
C21H22N4O3
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| 分子量 |
378.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Finerenone 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (Mineralocorticoid Receptor，MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。 |
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| 相关靶点 |
Mineralocorticoid receptor (MR) |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling |
| 应用领域 |
心血管 |
| IC50 & Target |
IC50: 18 nM (MR, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Finerenone 以剂量依赖性地抑制醛固酮诱导的平滑肌细胞 (SMC) 增殖，并防止醛固酮诱导的内皮细胞 (EC) 凋亡。Finerenone 可显著降低 EC 细胞凋亡，同时抑制 SMC 增殖，促进内皮细胞愈合，减少损伤血管新生内膜形成 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Finerenone 通过提高 NO 生物利用度和由于 SOD 活性上调而降低超氧阴离子水平来改善内皮功能障碍，这与肾脏 SOD 活性的增加和白蛋白尿的减少有关 [1]。 Fenerenone (10 mg/kg；p.o.；每天；4 周) 能降低大鼠白蛋白尿超过 40%，并显著降低 Munich Wistar Frömter (MWF) 大鼠的收缩压 (SBP) [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
200 mg/mL (528.51 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6426 mL | 13.2128 mL | 26.4257 mL | |
| 5 mM | 0.5285 mL | 2.6426 mL | 5.2851 mL | |
| 10 mM | 0.2643 mL | 1.3213 mL | 2.6426 mL | |
| 50 mM | 0.0529 mL | 0.2643 mL | 0.5285 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
