Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂，其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂，抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 2 mg | ¥ 380.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 900.00 | |
| 25 mg | ¥ 1460.00 | |
| 50 mg | ¥ 2260.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
928134-65-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H10FN3
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| 分子量 |
227.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂，其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂，抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Mineralocorticoid receptor (MR)
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Osilodrostat (LCI699；0.01-10 μM；HAC15 细胞、17 种原代人肾上腺皮质细胞培养物和垂体腺瘤细胞) 抑制皮质醇和醛固酮。Osilodrostat 可抑制皮质酮和 11-脱氧皮质醇的积累，并对肾上腺雄激素产生适度影响 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Osilodrostat (LCI699；0.1-100 mg/kg；口服；一次) 抑制 Ang-II 和 ACTH 刺激的 Sprague Dawley 大鼠中的醛固酮和皮质酮合成 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (1100.16 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4006 mL | 22.0032 mL | 44.0063 mL | |
| 5 mM | 0.8801 mL | 4.4006 mL | 8.8013 mL | |
| 10 mM | 0.4401 mL | 2.2003 mL | 4.4006 mL | |
| 50 mM | 0.0880 mL | 0.4401 mL | 0.8801 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
