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神经科学

 

一系列神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的,包括神经性耳聋,共济失调,周围神经病,偏头痛,癫痫发作,中风样发作和痴呆,并取决于受影响的神经系统部分。

神经科学相关产品(2702)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6864 SOD1-Derlin-1 inhibitor-1

SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 (compound 56-20) 是 SOD1-Derlin-1 互作抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 抑制 SOD1G93A-Derlin-1 复合物,IC50 值为 7.11 μM。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 可用于肌萎缩性侧索硬化症的研究。

SJ-BP0428 Urocortin, human

Urocortin, human 是由 40 个氨基酸组成的神经多肽,是选择性的 CRF2 受体激动剂,对 hCRF1、rCRF 和 mCRF 的 Ki 值分别为 0.4、0.3 和 0.5 nM。

SJ-BP0429 Urocortin, rat

Urocortin, rat 是一种神经肽,也是一种有效的内源性 CRFR 激动剂,对人 CRF1、大鼠 CRF 和小鼠 CRF 的 Ki 分别为 13 nM、1.5 nM 和 0.97 nM。

SJ-MX1040 N-Acetylcysteine amide N-乙酰半胱氨酸酰胺 N-Acetylcysteine amide 是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低 ROS 的产生。
SJ-MX0394 ISRIB (trans-isomer)

ISRIB (trans-isomer) 是 “综合应激反应” (ISR) 的有效和选择性抑制剂和 PERK 信号传导的有效抑制剂,其 IC50 为 5 nM。 ISRIB 有效逆转 eIF2α 磷酸化的影响,抑制 ATF4-荧光素酶报告基因的 IC50 值为 5 nM。 ISRIB (trans-isomer) 对极低细胞密度下细胞存活率提升效果最佳,可用于多功能干细胞诱导实验。

SJ-MX0608 Fluoxetine hydrochloride 盐酸氟西汀

Fluoxetine hydrochloride (LY 110140) 是一种抗抑郁剂,是选择性的5-羟色胺(血清素)再摄取抑制剂(SSRI)。

SJ-MN0076 Melatonin 褪黑素

Melatonin (MT) 是一种由松果体分泌的、MT receptor 激动剂的激素。Melatonin 在睡眠中起作用,并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱 Palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。

SJ-MX0772 FPS-ZM1

FPS-ZM1 是一种高亲和力的 RAGE 特异性抑制剂 (Ki 值为 25 nM),可特异性结合 RAGE 的 V 结构域,穿过血脑屏障,并在体外和脑中抑制 Aβ 与 RAGE 的 V 区域结合。FPS-ZM1 对细胞和小鼠没有毒性。

SJ-MM0031 MPTP hydrochloride

MPTP hydrochloride 可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素,通过杀死大脑黑质中的某些神经元而导致帕金森病的永久性症状,是可用于帕金森病相关研究的工具化合物。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体,具有诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。

SJ-MX0493 Rosiglitazone 罗格列酮

Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM;Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性,激活 TRPC5,EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels,并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。

SJ-MV0061 Nicotinamide (Vitamin B3) 烟酰胺

Nicotinamide (Vitamin B3) 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。Nicotinamide 是 SIRT1 抑制剂,IC50 在 50-180 μM 之间。Nicotinamide 也抑制 SIRT2,IC50 为 2 μM。Nicotinamide 可以将小鼠 ES 细胞诱导分化为胰岛素分泌细胞。

SJ-MN0078 Rotenone (Barbasco) 鱼藤酮

Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂,可渗透细胞和大脑,是线粒体电子传递 mitochondrial electron transport 的抑制剂。 Rotenone 可抑制  NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase,对应的 IC50 值分别为 28.8 nM 和 5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

SJ-MN0075 Paeoniflorin 芍药苷

Paeoniflorin 是一种从 Paeonia albiflora Pall. 根部提取的中草药成分。Paeoniflorin 是一种 heat shock protein 诱导化合物。Paeoniflorin 可通过 mTOR 依赖的通路抑制 HIF-1α 来减轻肝纤维化。Paeoniflorin 具有多种生物活性,包括抗癌活性、抗炎活性、增强认知能力和减弱学习障碍、抗氧化应激、抗血小板聚集、扩张血管和降低血液粘度。

SJ-MX0675 Memantine hydrochloride 盐酸美金刚

Memantine hydrochloride (D-145 hydrochloride) 是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂,(体外IC50 = 0.5 ~ 1.5 μM),与离子通道位点结合。 Memantine hydrochloride 还能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6,Ki值分别为0.51 μM和84.4 μM。

SJ-MX0652 Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 二苯基氯化碘盐

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶 (NOX) 的抑制剂,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂,IC50 值分别为 50 nM/0.3 µM。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用,EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride 能选择性地抑制细胞内的活性氧 (Reactive Oxygen Species)。

SJ-MX0901 TRx0237 (LMTX) mesylate

TRx0237 (LMTX) mesylate (Leucomethylene blue mesylate, Hydromethylthionine)是具有口服活性的、第二代的tau蛋白质聚集抑制剂,Ki 值为0.12 μM。它可以用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。此外,TRx0237 (LMTX) mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式,亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。

SJ-MX0533 Entacapone 恩他卡朋

Entacapone (OR-611) 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括 MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s>50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化 (demethylation) 活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。

SJ-MX0720 WRW4

WRW4 是一种特异性的甲酰肽受体样 1(formyl peptide receptor-like 1,FPRL1) 的拮抗剂,可抑制WKYMVm与FPRL1的结合,其IC50值为0.23 μM。WRW4 是 formyl peptide receptor type 2 (FPR2)/Lipoxin A4 receptor (ALX) 的选择性拮抗剂。WRW4 抑制 FPRL1 激动剂 MMK-1、淀粉样 β 42 (Abeta42) 肽和 F 肽引起的细胞内钙的增加。

SJ-BP0025 Z-LEHD-FMK TFA Z-LEHD-FMK TFA 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK TFA 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。
SJ-BP0056 Vasopressin Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质,通过与特定的 G 蛋白偶联受体结合来发挥其作用。