一系列神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的,包括神经性耳聋,共济失调,周围神经病,偏头痛,癫痫发作,中风样发作和痴呆,并取决于受影响的神经系统部分。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0062 | Emricasan | 恩利卡生 |
Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。Emricasan 可显著改善细胞存活,可用于多功能干细胞诱导实验。 |
SJ-MX0168 | RO4929097 |
RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM。RO4929097 (RG-4733) 能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。 |
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SJ-MX0296 | LY-411575 |
LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。 |
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SJ-MX0379 | JHU-083 | JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON) 的前体,是一种口服有效的、选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂,可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶,导致动物中谷氨酸水平的净降低。JHU-083 能够防止慢性社交挫败压力引起的与抑郁相关的行为。 | |
SJ-MX0415 | MSDC 0160 | MSDC 0160 (Mitoglitazone) 是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂,也是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的调节剂。MSDC 0160 是一种噻唑烷二酮 (TZD),具有抗糖尿病和神经保护活性作用。MSDC 0160 具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。 | |
SJ-MX0487 | Semagacestat | 司马西特 |
Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。Semagacestat 也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。 |
SJ-MX0584 | CA-074 methyl ester | CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂,具有保护神经,抗癌、抗炎等多种生物活性。 | |
SJ-MX0666 | SB 216763 |
SB 216763 是有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 为 34.3 nM。SB 216763 可激活自噬。SB 216763 可阻止体外培养的中枢神经细胞死亡,也可以维持小鼠胚胎干细胞多能性。 |
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SJ-MX0722 | UAMC-3203 | UAMC-3203是有效,选择性的 Ferroptosis 抑制剂,IC50为12 nM。 | |
SJ-MX0826 | L-685458 | L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样β-蛋白前体γ-分泌酶活性,IC50 为 17 nM,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。 | |
SJ-MX0904 | Ki16425 | Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。 | |
SJ-MX0959 | Reboxetine mesylate | 甲磺酸瑞波西汀 | Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的,特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NARI),用于抑郁症的研究。Reboxetine mesylate 抑制去甲肾上腺素再摄取的 Ki 值为 8 nM。 |
SJ-MX1010 | Vps34-PIK-III | Vps34-PIK-III是有效选择性的 VPS34 抑制剂,IC50 值为18 nM。 | |
SJ-BP0109 | Epithalon | Epitalon 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。 | |
SJ-MN0177 | Harmine hydrochloride | 盐酸去氢骆驼蓬碱 |
Harmine hydrochloride 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,IC50 值可达80 nM,其可以抑制DYRK1A并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性,但由于其兼具较强的单胺氧化酶A抑制作用从而引起致幻等副作用。 |
SJ-MX2227 | AMG 333 | AMG 333是有效,高选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50为13 nM。 | |
SJ-MN0266 | Asiaticoside | 积雪草苷 |
Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路。Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。 |
SJ-MN0273 | L-Kynurenine | L-犬尿氨酸 |
L-Kynurenine 是 L-色氨酸(L-Tryptophan)的代谢物。L-Kynurenine 是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。L-Kynurenine 竞争性抑制TAA/TAR 氨基转移酶活性,从而特异性抑制拟南芥根中的乙烯应答以及生长素合成。 |
SJ-MN0275 | Vitexin | Vitexin 是一种 c-糖基化的黄酮,存在于多种药用植物中,例如榕树(Ficus deltoid) 和螺旋藻 (Spirodela polyrhiza)。 Vitexin 具有广泛的药理作用,包括抗氧化,抗癌,抗炎,抗痛觉过敏和神经保护作用。 | |
SJ-MN0276 | Vinpocetine | 长春西汀 | Vinpocetine(Ethylapovincaminate)是一种长春花生物碱衍生物,可阻断Na通道。Vinpocetine抑制的值为17.17μM。Vinpocetine还是抑制剂,并通过直接靶向抑制依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。 |