如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010E0201,010E0B01,010J0C01,010E0φ01,010J0J01,0D04,0D05
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Neuronal Signaling
  4. β-Amyloid
  5. β-Amyloid抑制剂
Semagacestat
目录号 : SJ-MX0487 别名 : LY450139 中文名称 : 司马西特 纯度：99.68%

Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40，IC50 分别为 10.9，12 和 12.1 nM。Semagacestat 也抑制 Notch，IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。

CAS No. : 425386-60-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  920.00
25 mg ¥  1620.00
50 mg ¥  3160.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
425386-60-3
分子式
C19H27N3O4
分子量
361.44
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40，IC50 分别为 10.9，12 和 12.1 nM。Semagacestat 也抑制 Notch，IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
相关靶点
γ-secretase；β-Amyloid；Notch
作用通路
Neuronal Signaling；Stem Cell/Wnt
应用领域
神经科学；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
Aβ42 [1] Aβ38 [1] Aβ40 [1] Notch [1]
10.9 nM 12 nM 12.1 nM 14.1 nM
体外研究 (In Vitro)

Semagacestat (LY450139) 减少 96 孔培养基中 Aβ42、Aβ40 和 Aβ38 的分泌，并如预期的那样增加细胞裂解物中的 β-CTF，尽管这种增加在高浓度下意外减弱 [1]。
在皮层神经元 (CTX) 中，Semagacestat (LY450139) 导致分泌到培养基中的 Aβ40 浓度依赖性降低，Semagacestat 的 IC50 值为 111 nM。Semagacestat 导致分泌到培养基中的 Aβ40 和 Aβ42 浓度依赖性降低，IC50 值分别为 126 和 130 nM [2]。
Semagacestat (3 μM；4 天) 在 Huh7 细胞中未表现出显著的细胞毒性 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Semagacestat (LY450139) 在 10 mg/kg 时降低 Aβ42 和 Aβ40 (降低 22-23%；p < 0.01) 并在 0.3-10 mg/kg 时以剂量依赖性方式增加 β-CTF (15-162 % 升高；在 1-10 mg/kg 时 p<0.01) [1]。

γ-分泌酶抑制剂 Semagacestat (LY450139) 是一种高效的低分子量化合物，可显著降低永久过表达 APP 的细胞培养物以及表达野生型和转基因 APP 的小鼠中的 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 水平。口服给药 30 mg/kg Semagacestat 后三小时，野生型 C57BL/6 小鼠大脑中的 Aβ40 水平与载体处理的对照组相比降低了 43% (非配对 t 检验，p = 0.002)。皮下注射 Semagacestat (30 mg/kg) 可暂时降低透析液中 Aβ40 的含量，给药后 3 小时 Aβ40 水平最大降低 80% (p < 0.001) [2] 。
参考文献

[1]. Mitani Y, et al. Differential effects between γ-secretase inhibitors and modulators on cognitive function in amyloid precursor protein-transgenic and nontransgenic mice. J Neurosci. 2012 Feb 8;32(6):2037-50.  

[2]. Elvang AB, et al. Differential effects of gamma-secretase and BACE1 inhibition on brain Abeta levels in vitro and in vivo. J Neurochem. 2009 Sep;110(5):1377-87.  

[3]. Junki Hirano, et al. Characterization of SPP inhibitors suppressing propagation of HCV and protozoa. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Dec12;114(50):E10782-E10791. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (276.67 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7667 mL 13.8336 mL 27.6671 mL
5 mM 0.5533 mL 2.7667 mL 5.5334 mL
10 mM 0.2767 mL 1.3834 mL 2.7667 mL
50 mM 0.0553 mL 0.2767 mL 0.5533 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.68%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
小红书

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved      鲁ICP备2022004154号-2     鲁公网安备37011202002432号
思科捷官网 浩赛官网