Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40，IC50 分别为 10.9，12 和 12.1 nM。Semagacestat 也抑制 Notch，IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
| Cas No. |
425386-60-3
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| 分子式 |
C19H27N3O4
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| 分子量 |
361.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40，IC50 分别为 10.9，12 和 12.1 nM。Semagacestat 也抑制 Notch，IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。 |
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| 相关靶点 |
γ-secretase；β-Amyloid；Notch
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
神经科学；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Semagacestat (LY450139) 减少 96 孔培养基中 Aβ42、Aβ40 和 Aβ38 的分泌，并如预期的那样增加细胞裂解物中的 β-CTF，尽管这种增加在高浓度下意外减弱 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Semagacestat (LY450139) 在 10 mg/kg 时降低 Aβ42 和 Aβ40 (降低 22-23%；p < 0.01) 并在 0.3-10 mg/kg 时以剂量依赖性方式增加 β-CTF (15-162 % 升高；在 1-10 mg/kg 时 p<0.01) [1]。 γ-分泌酶抑制剂 Semagacestat (LY450139) 是一种高效的低分子量化合物，可显著降低永久过表达 APP 的细胞培养物以及表达野生型和转基因 APP 的小鼠中的 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 水平。口服给药 30 mg/kg Semagacestat 后三小时，野生型 C57BL/6 小鼠大脑中的 Aβ40 水平与载体处理的对照组相比降低了 43% (非配对 t 检验，p = 0.002)。皮下注射 Semagacestat (30 mg/kg) 可暂时降低透析液中 Aβ40 的含量，给药后 3 小时 Aβ40 水平最大降低 80% (p < 0.001) [2] 。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (276.67 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7667 mL | 13.8336 mL | 27.6671 mL | |
| 5 mM | 0.5533 mL | 2.7667 mL | 5.5334 mL | |
| 10 mM | 0.2767 mL | 1.3834 mL | 2.7667 mL | |
| 50 mM | 0.0553 mL | 0.2767 mL | 0.5533 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号