L-685458 是一种有效的过渡状态模拟 (TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，IC50 为 17 nM，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
| Cas No. |
292632-98-5
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| 分子式 |
C39H52N4O6
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| 分子量 |
672.85
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
L-685458 是一种有效的过渡状态模拟 (TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，IC50 为 17 nM，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
γ-secretase；Apoptosis
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Stem Cell/Wnt；Apoptosis
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-685458 减少 3 种不同细胞中 Aβ (40) 和 Aβ (42) 肽的形成。它对抗 Neuro2A h AβPP695、CHO h AβPP695 和 SHSY5 spβA4CTF 减少 Aβ (40)，IC50 值分别为 402 nM、113 nM 和 48 nM。IC50 值分别为 775 nM、248 nM、67 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
L-685458 (经皮给药；5 mg/kg；2 周) 在小鼠肝癌模型中具有抗肿瘤作用。L-685458 抑制 EpCAM 的产生，坏死区域除外。HES1 染色在细胞核中也减少了 [3]。 |
| 参考文献 |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4862 mL | 7.4311 mL | 14.8622 mL | |
| 5 mM | 0.2972 mL | 1.4862 mL | 2.9724 mL | |
| 10 mM | 0.1486 mL | 0.7431 mL | 1.4862 mL | |
| 50 mM | 0.0297 mL | 0.1486 mL | 0.2972 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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