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RO4929097
目录号 : SJ-MX0168 别名 : RG-4733; RG 4733; RG4733; RO 4929097; RO-4929097; RO 4929097 纯度：99.15%

RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM。RO4929097 (RG-4733) 能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。

CAS No. : 847925-91-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  540.00
10 mg ¥  1000.00
25 mg ¥  1780.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
847925-91-1
分子式
C22H20F5N3O3
分子量
469.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃
生物活性

RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM。RO4929097 (RG-4733) 能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
相关靶点
γ-secretase；Notch
作用通路
Neuronal Signaling；Stem Cell/Wnt
应用领域
神经科学；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 EC50 EC50
γ secretase [1] Aβ40 [1] Notch [1]
4 nM 14 nM 5 nM
体外研究 (In Vitro)

RO4929097 可以抑制人肿瘤来源细胞中 Notch 的加工，从而降低 Notch 下游靶基因 Hes1 的表达，使 A549 细胞形态转化减少 [1]。

RO4929097 (1 µM) 能抑制乳腺癌细胞的生长，对 SUM149 细胞的侵袭能力无明显影响，RO4929097 可显著降低两种细胞的克隆形成能力 [2]。

RO4929097 能够降低 T 细胞诱导的炎症性细胞因子的产量，还会使 TH2 和 TH1 因子之间发生转变。此外，RO4929097 可提高 T 细胞激活诱导的 IL-6 产量 [2]。

RO4929097 在体外抑制原代黑色素瘤细胞的增殖、锚定非依赖性生长和球体形成 [3]。
体内研究 (In Vivo)

RO4929097 (3-60 mg/kg；p.o.) 对 A549 NSCLC 异种移植裸鼠的肿瘤生长有显著的抑制作用，肿瘤生长抑制率达到 66% 到 91%。当以 7+/14- 方案给小鼠每天 2 次 60 mg/kg 的 RO4929097 治疗时，可以消除实验起始建立的 A549 肿瘤 [1]。

RO4929097 作用于过量表达 IL6 和 IL8 的肿瘤，不再影响血管新生，或肿瘤相关成纤维细胞的浸润 [4]。

 
参考文献

[1]. Luistro L, et al. Preclinical profile of a potent gamma-secretase inhibitor targeting notch signaling with in vivo efficacy and pharmacodynamic properties. Cancer Res. 2009 Oct 1;69(19):7672-80.

[2]. Debeb BG, et al. Pre-clinical studies of Notch signaling inhibitor RO4929097 in inflammatory breast cancer cells. Breast Cancer Res Treat. 2012 Jul;134(2):495-510.

[3]. Huynh C, et al. The novel gamma secretase inhibitor RO4929097 reduces the tumor initiating potential of melanoma. PLoS One. 2011;6(9):e25264.

[4]. He W, et al. High tumor levels of IL6 and IL8 abrogate preclinical efficacy of the γ-secretase inhibitor, RO4929097. Mol Oncol. 2011 Jun;5(3):292-301.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
94 mg/mL (200.26 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1304 mL 10.6519 mL 21.3038 mL
5 mM 0.4261 mL 2.1304 mL 4.2608 mL
10 mM 0.2130 mL 1.0652 mL 2.1304 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2130 mL 0.4261 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.15%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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