RO4929097 - CAS:847925-91-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

RO4929097

目录号 : SJ-MX0168 别名 : RG-4733 纯度：99.15%

RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM。RO4929097 (RG-4733) 能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。

CAS No. :847925-91-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 290.00
5 mg	¥ 585.00
10 mg	¥ 1080.00
25 mg	¥ 1950.00
50 mg	¥ 3390.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

847925-91-1

分子式

C₂₂H₂₀F₅N₃O₃

分子量

469.40

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM。RO4929097 (RG-4733) 能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。

相关靶点

γ-secretase；Notch

作用通路

Neuronal Signaling；Stem Cell/Wnt

应用领域

神经科学；肿瘤

IC50 & Target

IC50	EC50	EC50
γ secretase ^[1]	Aβ40^[1]	Notch ^[1]
4 nM	14 nM	5 nM

体外研究 (In Vitro)

RO4929097 可以抑制人肿瘤来源细胞中 Notch 的加工，从而降低 Notch 下游靶基因 Hes1 的表达，使 A549 细胞形态转化减少 ^[1]。

RO4929097 (1 µM) 能抑制乳腺癌细胞的生长，对 SUM149 细胞的侵袭能力无明显影响，RO4929097 可显著降低两种细胞的克隆形成能力 ^[2]。

RO4929097 能够降低 T 细胞诱导的炎症性细胞因子的产量，还会使 TH2 和 TH1 因子之间发生转变。此外，RO4929097 可提高 T 细胞激活诱导的 IL-6 产量 ^[2]。

RO4929097 在体外抑制原代黑色素瘤细胞的增殖、锚定非依赖性生长和球体形成^[3]。

体内研究 (In Vivo)

RO4929097 (3-60 mg/kg；p.o.) 对 A549 NSCLC 异种移植裸鼠的肿瘤生长有显著的抑制作用，肿瘤生长抑制率达到 66% 到 91%。当以 7+/14- 方案给小鼠每天 2 次 60 mg/kg 的 RO4929097 治疗时，可以消除实验起始建立的 A549 肿瘤 ^[1]。

RO4929097 作用于过量表达 IL6 和 IL8 的肿瘤，不再影响血管新生，或肿瘤相关成纤维细胞的浸润 ^[4]。

参考文献

[1]. Luistro L, et al. Preclinical profile of a potent gamma-secretase inhibitor targeting notch signaling with in vivo efficacy and pharmacodynamic properties. Cancer Res. 2009 Oct 1;69(19):7672-80.

[2]. Debeb BG, et al. Pre-clinical studies of Notch signaling inhibitor RO4929097 in inflammatory breast cancer cells. Breast Cancer Res Treat. 2012 Jul;134(2):495-510.

[3]. Huynh C, et al. The novel gamma secretase inhibitor RO4929097 reduces the tumor initiating potential of melanoma. PLoS One. 2011;6(9):e25264.

[4]. He W, et al. High tumor levels of IL6 and IL8 abrogate preclinical efficacy of the γ-secretase inhibitor, RO4929097. Mol Oncol. 2011 Jun;5(3):292-301.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	94 mg/mL (200.26 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1304 mL	10.6519 mL	21.3038 mL
	5 mM	0.4261 mL	2.1304 mL	4.2608 mL
	10 mM	0.2130 mL	1.0652 mL	2.1304 mL
	50 mM	0.0426 mL	0.2130 mL	0.4261 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。