Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM。Avagacestat (BMS-708163) 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 400.00 | |
| 5 mg | ¥ 800.00 | |
| 10 mg | ¥ 1320.00 | |
| 25 mg | ¥ 2520.00 | |
| 50 mg | ¥ 3920.00 |
| Cas No. |
1146699-66-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H17ClF4N4O4S
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| 分子量 |
520.89
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM。Avagacestat (BMS-708163) 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
γ-secretase；Notch
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与抑制 APP 裂解的效力相比，Avagacestat 表现出较弱的 Notch 加工抑制效力，IC50=58 nM [1]。 Avagacestat 在 PC9/AB2 细胞中诱导细胞凋亡并增强细胞周期停滞在 G1 期。Avagacestat 处理有效下调 PC9/AB2 细胞中 Notch1、HES1、PI3K 和 Akt 的表达 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在整个给药间隔内，Avagacestat 相对于对照组在 10 和 100 mg/kg 时显著降低血浆和脑 Aβ40 水平，在口服 1 mg/kg 后 8 小时内表现出显著的 Aβ40 降低，并且单次口服 3-100 mg/kg 后 5 小时显著降低大鼠 CSF Aβ40 水平 [1]。 Avagacestat 单一疗法导致体内 caspase 3 表达轻微增加以及 Ki-67 表达轻微降低 [2]。 Avagacestat 加 Gefitinib 处理的异种移植肺癌样本中，caspase 3 表达显著增加，Ki-67 染色减少 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
104 mg/mL (199.66 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9198 mL | 9.5990 mL | 19.1979 mL | |
| 5 mM | 0.3840 mL | 1.9198 mL | 3.8396 mL | |
| 10 mM | 0.1920 mL | 0.9599 mL | 1.9198 mL | |
| 50 mM | 0.0384 mL | 0.1920 mL | 0.3840 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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