YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂，裂解 Notch 和 APPL 的 IC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 2 mg | ¥ 500.00 | |
| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 2060.00 | |
| 50 mg | ¥ 3120.00 |
| Cas No. |
209984-56-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H23F2N3O3
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| 分子量 |
463.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂，裂解 Notch 和 APPL 的 IC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Notch；γ-secretase
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
向表达 APPL 或 notch 的细胞施用浓度增加的 DBZ 可导致 APPL CTF 片段的渐进式积累，并以严格的剂量依赖性方式减少 NICD 的产生 [1]。 CE 和 DBZ 的分子靶点是 γ-分泌酶复合物中 presenilin 1 的 N-terminal fragment [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
DBZ 阻断了 Ang II-infused Apo E-/- 和接受 AAA 修补术的人的腹主动脉瘤 (AAA) 组织中激活的 Notch1 信号。在体内，DBZ 可显著阻止 Ang II 刺激的巨噬细胞和 CD4+ T 细胞的积累，以及 ERK 介导的血管生成，同时逆转 Th2 反应 [3]。 给药 DBZ 可显著减轻肾纤维化和纤维化标志物的表达，包括胶原 1α1/3α1、纤维连接蛋白和 α-平滑肌肌动蛋白。DBZ 显著抑制输尿管梗阻诱导的转化生长因子 (TGF)- β、磷酸化 Smad 2 和 Smad 3 的表达 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (198.49 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1576 mL | 10.7880 mL | 21.5759 mL | |
| 5 mM | 0.4315 mL | 2.1576 mL | 4.3152 mL | |
| 10 mM | 0.2158 mL | 1.0788 mL | 2.1576 mL | |
| 50 mM | 0.0432 mL | 0.2158 mL | 0.4315 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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