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YO-01027
目录号 : SJ-MX0918 别名 : Dibenzazepine; DBZ 中文名称 : 二苯并氮卓 纯度：98.04%

YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂，裂解 Notch 和 APPL 的 IC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。

CAS No. : 209984-56-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  340.00
2 mg ¥  500.00
5 mg ¥  680.00
10 mg ¥  1120.00
25 mg ¥  2060.00
50 mg ¥  3120.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
209984-56-5
分子式
C26H23F2N3O3
分子量
463.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂，裂解 Notch 和 APPL 的 IC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。
相关靶点
Notch；γ-secretase
作用通路
Stem Cell/Wnt；Neuronal Signaling
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
Notch [1] APPL [1]
2.92±0.22 2.64±0.30 
体外研究 (In Vitro)

向表达 APPL 或 notch 的细胞施用浓度增加的 YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 可导致 APPL CTF 片段的逐渐积累，并以严格的剂量依赖性方式减少 NICD 的产生 [1]。

CE 和 YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 的分子靶点是 γ-分泌酶复合物中 presenilin 1 的 N-terminal fragment [2]。
体内研究 (In Vivo)

YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 阻断了接受 Ang II 输注的 Apo E-/- 小鼠和接受 AAA 修复的人类腹主动脉瘤 (AAA) 组织中激活的 Notch1 信号传导。在体内，YO-01027 显著阻止 Ang II 刺激的巨噬细胞和 CD4+ T 细胞积聚以及 ERK 介导的血管生成，同时逆转 Th2 反应 [3]。

给药 YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 可显著减轻肾纤维化和纤维化标志物的表达，包括胶原 1α1/3α1、纤维连接蛋白和 α-平滑肌肌动蛋白。YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 显著抑制输尿管梗阻诱导的转化生长因子 (TGF)- β、磷酸化 Smad 2 和 Smad 3 的表达 [4]。
参考文献

[1]. Groth C, et al. Pharmacological analysis of Drosophila melanogaster gamma-secretase with respect to differential proteolysis of Notch and APP. Mol Pharmacol. 2010 Apr;77(4):567-74. 

[2]. Fuwa H, et al. Divergent synthesis of multifunctional molecular probes to elucidate the enzyme specificity of dipeptidic gamma-secretase inhibitors. ACS Chem Biol. 2007 Jun 15;2(6):408-18.  

[3]. Zheng YH, et al. Notch γ-secretase inhibitor dibenzazepine attenuates angiotensin II-induced abdominal aortic aneurysm in ApoE knockout mice by multiple mechanisms. PLoS One. 2013 Dec 16;8(12):e83310. 

[4]. Xiao Z, et al. The Notch γ-secretase inhibitor ameliorates kidney fibrosis via inhibition of TGF-β/Smad2/3 signaling pathway activation. Int J Biochem Cell Biol. 2014 Oct;55:65-71.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
92 mg/mL (198.49 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1576 mL 10.7880 mL 21.5759 mL
5 mM 0.4315 mL 2.1576 mL 4.3152 mL
10 mM 0.2158 mL 1.0788 mL 2.1576 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2158 mL 0.4315 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.04%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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